斯帕森坦属于哪类药物，核心功效为何？
发布时间：2025-05-14 点击量： 次
斯帕森坦属于双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂（DEARA），其核心功效主要体现在降低尿蛋白水平、延缓肾功能衰退以及保护肾脏功能等方面。
斯帕森坦是一种口服单分子双效内皮素-血管紧张素受体拮抗剂（DEARA），它能够选择性靶向内皮素A（ETA）受体和血管紧张素II亚型1（AT1）受体，通过阻断与IgA肾病进展相关的两条通路，发挥治疗作用。
Travere公司公布的斯帕森坦治疗IgA肾病3期临床试验的中期结果显示，斯帕森坦可降低尿蛋白49.8%，降幅达到了对照组药物厄贝沙坦（15.1%）的3倍以上。2018年，斯帕森坦治疗局灶节段性肾小球硬化的2期临床试验（DUET研究）显示，斯帕森坦治疗局灶节段性肾小球硬化，比厄贝沙坦效果更好，其尿蛋白下降幅度（44.6/47.4）是厄贝沙坦（18.5/19.0）的2倍还多，更多患者达到临床治愈。
斯帕森坦通过阻断血管紧张素II受体（AT1）和内皮素1受体（ETA），减少蛋白尿的产生。蛋白尿是肾脏损伤的一个重要指标，减少蛋白尿可以延缓肾脏疾病的进展。
PROTECT试验旨在评估斯帕森坦对IgAN患者的疗效，初步结果显示，斯帕森坦能够显著降低IgAN患者的蛋白尿水平，同时改善肾功能指标。
斯帕森坦可以同时阻断内皮素受体通道和血管紧张素II受体通道，这两个通道都是治疗慢性肾病的重要靶点。内皮素系统异常激活在慢性肾病进展中发挥重要作用，内皮素尤其是内皮素-1（ET-1）是肾脏系统中最重要且功能最强大的内源性缩血管物质，可加速肾脏纤维化，而斯帕森坦可以抑制内皮素-1的作用。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统（RAS）的关键介质，通过AT1受体发挥作用，能引起血管收缩、增加血压，并促进肾脏纤维化和硬化，阻断AT1受体可以降低血压，减轻肾脏负担，改善肾功能。阻断内皮素A受体可以减少炎症反应和纤维化，从而保护肾脏功能。在肾脏病变中，内皮素水平升高，导致肾小球硬化和肾功能恶化。
斯帕森坦是第一个不抑制免疫系统的IgA肾病疗法，为原发性免疫球蛋白A肾病患者提供了新的治疗选择。传统的IgA肾病治疗方法可能存在一定的局限性，而斯帕森坦的出现为那些对现有治疗反应不佳的患者带来了新的希望。斯帕森坦可以与其他治疗方法联合使用，如RAS抑制剂或免疫抑制剂，进一步提高治疗效果，提供个性化的治疗方案。
参考资料：https://www.sparsentan.com/
