斯帕森坦（司帕生坦）在分子层面作用的靶点是什么
发布时间：2025-09-16 点击量： 次
斯帕森坦（Spesartan，商品名司帕生坦）是一种新型小分子药物，其研究和开发主要针对肾脏疾病中的原发性IgA肾病（IgAN） 及相关纤维化和炎症反应。其作用的核心在于对 内皮素受体（Endothelin Receptors, ETA/ETB） 的调节，以及对炎症和纤维化信号通路的间接干预。
ETA受体广泛存在于血管平滑肌细胞和肾小球血管系统中。激活ETA受体会引起血管收缩、血压升高，同时促进肾小球高压和蛋白尿的发生。斯帕森坦通过选择性拮抗ETA受体，减少血管收缩和高血压的负面作用，从而保护肾小球结构和功能。
斯帕森坦抑制ETA信号通路后，可降低肾小球间质纤维化及炎症反应，有助于延缓IgAN及其他慢性肾脏病的进展。分子实验显示，斯帕森坦可影响MAPK、NF-κB等信号通路的活性，从而调控肾小球细胞增殖、凋亡和纤维化基因表达，体现其分子层面的多靶点保护作用。
通过靶向ETA受体，斯帕森坦能够在血压控制的同时减少蛋白尿和肾脏损伤，尤其适用于IgAN患者。
与传统降压药不同，其具有双重作用：血流动力学保护+抗纤维化，在长期使用中对肾功能保护更具优势。
参考资料：https://www.sparsentan.com/
