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特泊替尼(拓得康)在人体内的药物代谢特点有哪些呢

发布时间:2025-11-19    点击量:

特泊替尼(Tepotinib,商品名TEPMETKO)是一种口服小分子MET抑制剂,主要用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的不可切除、进展或复发的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。药物在人体内的代谢特点直接影响其疗效、药物相互作用及个体化用药方案。
特泊替尼经口服吸收后,通过胃肠道进入血液循环,药物生物利用度良好,与食物同服可改善吸收并减少胃肠道不适。药物在血浆中达到稳态浓度一般需要数天至一周左右,显示出药代动力学的稳定性,适合每日一次给药方案。其分布广泛,可在肿瘤组织及肺部有效浓度范围内维持药效,确保对MET突变驱动的癌细胞具有持续抑制作用。

代谢方面,特泊替尼主要在肝脏通过细胞色素P450酶系统(尤其是CYP3A4和CYP2C8)进行代谢,生成少量代谢产物,其中大部分无显著药理活性。药物的半衰期较长,一般可达到约32小时左右,这使得每日一次的给药能够维持体内稳定药物水平。同时,药物在肝脏代谢过程中可能与其他CYP3A4抑制剂或诱导剂发生相互作用,例如强效CYP3A4抑制剂可能导致血药浓度升高,增加不良反应风险,而强效诱导剂则可能降低药效。
特泊替尼的主要排泄途径为胆汁,经粪便排出,尿液排泄量相对较少,因此肾功能异常对药物血浓度影响较小,但肝功能不全患者可能需要谨慎使用或调整剂量。此外,药物在体内不易累积,长期给药一般不会引起明显血药浓度升高,但仍需监测肝功能和潜在药物相互作用。
参考链接:https://www.tepotinib.com/
 

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