[适应症]
TEPMETKO是一种激酶抑制剂,用于治疗具有MET外显子14跳跃变化的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。
[推荐剂量]
选择存在MET外显子14 跳跃的患者接受TEPMETKO 治疗。
450mg,每日一次,与食物同服,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
[不良反应]
最常见的不良反应(≥20%)为水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。最常见的3至4级实验室异常(≥2%)淋巴细胞减少,白蛋白减少,钠减少,y-谷氨酰转移酶增加,淀粉
酶增加,ALT增加,AST增加,血红蛋白减少。
[药理作用]
Tepotinib是一种激酶抑制剂,靶向MET,包括外显子14跳过改变的变体。Tepotinib抑制肝细胞生长因子(HGF)依赖和非依赖的MET磷酸化和MET依赖的下游信号通路。在临床可达到
的浓度下,Tepotinib也能抑制褪黑素2和咪唑啉1受体。
在体外,Tepotinib抑制肿瘤细胞增殖、锚定非依赖性生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。在植入具有MET致癌活性的肿瘤细胞系(包括METex14跳跃性改变)的小鼠中,Tepotinib抑制
肿瘤生长,导致MET磷酸化的持续抑制,并且在一个模型中,减少了转移的形成。
[贮藏]
将TEPMETKO放在20°C-25°C(68°F-77°F)环境中;允许在15°C-30°C(59°F-86°F)环境下短途运输。原包装存放.
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