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普拉替尼适用于哪些类型的RET基因突变?

发布时间:2024-09-27    点击量:

普拉替尼(Pralsetinib)作为一种高效的RET抑制剂,特别针对RET基因突变引起的癌症具有显著的治疗效果。RET基因位于10号染色体上,其编码的RET蛋白是一种细胞膜上的受体酪氨酸激酶。当RET基因发生突变时,它可能导致不受控制的细胞增殖,从而引发癌症。普拉替尼正是为了应对这一问题而研发出来的,它主要适用于以下几种类型的RET基因突变:

1.RET基因融合:
RET基因融合是普拉替尼治疗的主要目标之一。在这种突变中,RET基因的一部分与其他基因(如KIF5B、CCDC6等)融合,形成新的融合基因,导致RET激酶的异常激活。普拉替尼通过抑制这种异常激活的RET激酶,从而控制癌症细胞的增殖。临床试验显示,普拉替尼对于RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌等具有显著疗效。
2.RET点突变:
除了基因融合外,RET基因还可能发生点突变,即基因序列中的单个碱基发生改变。其中,M918T是RET点突变中的一个常见类型。这种突变也会导致RET激酶的异常激活,从而促进癌症的发展。普拉替尼同样能够针对这种类型的突变发挥治疗作用,抑制癌症细胞的生长。
在临床实践中,普拉替尼已被批准用于治疗RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,以及需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者。此外,对于放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者,普拉替尼也展现出了良好的治疗效果。

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