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Jaypirca (pirtobrutinib)的作用机制

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2023年1月27日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Jaypirca(pirtobrutinib,100 mg和50 mg片剂)用于治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)的成年患者,这些患者至少接受了两种系统治疗,包括布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。在BRUIN期试验中,共价BTK抑制剂预处理的复发或难治性MCL患者的总有效率为50%,其中13%的患者达到完全缓解。该药物是如何产生疗效的,它的作用机制是什么?
MCL出现在B淋巴细胞中,B淋巴细胞是一种白细胞,是免疫系统的一部分。MCL通常始于位于淋巴结外缘套区的B细胞。随着癌症的发展,它会扩散到骨髓、脾脏、肝脏或消化道。Jaypirca作为一种BTK酶的高度选择性(对BTK的选择性比临床前研究中测试的98%的其他激酶高300倍)、非共价(可逆)抑制剂,利用一种新的结合机制,可以在以前用共价BTK抑制剂(ibrutinib、acalabrutinib或zanubrutinib)治疗的MCL患者中重建BTK抑制,并扩大靶向BTK途径的益处。BTK是在许多B细胞白血病和淋巴瘤(包括套细胞淋巴瘤)中发现的有效分子靶点。患者如需了解更多药品资讯,请咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
 

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