Spevigo注射液是一种无菌、不含防腐剂、无色至微棕黄色、澄清至微乳白色的溶液，装在单剂量小瓶中，用于静脉输注。每个7.5毫升的小瓶含有450毫克活性物质spesolimab-sbzo，以及非活性物质:盐酸精氨酸(39.5毫克)、冰醋酸(2.4毫克)、聚山梨酯20 (3.0毫克)、乙酸钠(24.5毫克)、蔗糖(386毫克)和注射用水(美国药典，pH值为5.0-6.0)。本文将介绍Spevigo (spesolimab-sbzo，司柏索利单抗)的临床药理学。 作用机制：Spesolimab-sbzo是一种人源化单克隆免疫球蛋白G1抗体，通过特异性结合IL36R抑制白细胞介素-36 (IL-36)信号通路。spesolimab-sbzo与IL36R的结合可阻止同源配体(IL-36 α， β和γ)对IL36R的后续激活以及促炎和促纤维化通路的下游激活。IL36R活性降低与GPP耀斑处理之间的确切机制尚不清楚。
药效学：Spevigo治疗GPP患者的药效学尚未完全确定。
药物动力学：基于从健康受试者、GPP患者和其他疾病患者收集的数据，建立了人群药代动力学模型。单次静脉注射900 mg SPEVIGO后，典型抗药物抗体(ADA)阴性GPP患者群体PK模型估计的AUC0-∞(95% CI)和Cmax (95% CI)分别为4750 (4510,4970)mcg∙day/mL和238 (218,256)mcg/mL。Spesolimab-sbzo AUC按剂量比例从0.3 mg/kg增加到20 mg/kg，且CL和终末半衰期与剂量无关。
分配:根据群体药代动力学分析，稳态时典型的总分布体积为6.4升。  
新陈代谢:spesolimab-sbzo的代谢途径尚未确定。作为人源化IgG1单克隆抗体，spesolimab-sbzo预计会以类似于内源性IgG的方式通过分解代谢途径降解为小肽和氨基酸。  
排泄:在线性剂量范围内(0.3至20 mg/kg)，基于群体PK模型，体重70 kg的无ADA的典型GPP患者的spesolimab-sbzo清除率(95% CI)为0.184 (0.175，0.194)L/天。终末半衰期为25.5 (24.4，26.3)天。  
特定人群:根据群体药代动力学分析，年龄、性别和种族对spesolimab-sbzo的药代动力学没有影响。作为一种单克隆抗体，spesolimab-sbzo预计不会经历肝脏或肾脏消除。尚未对肝或肾损害对spesolimab-sbzo药代动力学的影响进行正式研究。在体重较高的受试者中，Spesolimab-sbzo浓度较低,体重对spesolimab-sbzo血浆浓度的临床影响尚不清楚。目前还尚未对spesolimab-sbzo进行正式的药物相互作用研究。
以上即是Spevigo (spesolimab-sbzo，司柏索利单抗)的临床药理学，患者如需了解更多药品相关资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每一位患者获得优质的海外医疗资源。