每克外用的Vtama乳膏含有10毫克的白色至灰白色乳霜中的tapinarof。Vtama乳膏还含有以下非活性成分:苯甲酸、丁基羟基甲苯、柠檬酸一水合物、二甘醇单乙醚、乙二酸二钠、乳化蜡、中链甘油三酯、聚氧硬脂基醚、聚氧硬脂基醚、聚山梨酯80、丙二醇、纯净水和柠檬酸二水合物钠。本文将介绍Vtama (tapinarof)的临床药理学内容。 作用机理：Vtama是一种芳香烃受体(AhR)激动剂，通过结合和激活AhR，下调促炎细胞因子(包括白细胞介素17)来减少炎症。其作用机制被认为类似于外用煤焦油，后者已被用于治疗银屑病超过一个世纪。Vtama乳膏对银屑病患者发挥治疗作用的具体机制尚不清楚。
药效学：Vtama乳膏的药效学未知。心脏电生理学:在批准的推荐剂量下，Vtama不会将QTc间期延长至任何临床相关程度。
药代动力学：1. 吸收:重复局部应用未观察到积聚。在68%的药代动力学样品中，tapinarof的血浆浓度低于测定的定量限(BQL)(定量下限为50 pg/mL)。在第1天，21名中度至重度斑块型银屑病患者的平均体表面积受累率为27.2%(21至46%)，平均每日给药5.23 g后，C max和AUC 0-last的平均±SD值分别为0.90±1.4 ng/mL和4.1±6.3 ng.h/mL。第29天，平均±SD C max和AUC 0-last分别为0.12±0.15 ng/mL和0.61±0.65 ng.h/mL。2. 分配:体外tapinarof的人血浆蛋白结合率约为99%。3. 淘汰:tapinarof在肝脏中通过多种途径代谢，包括体外氧化、葡萄糖醛酸化和硫酸化。4. 药物相互作用研究:tapinarof不是CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CRP2D6或CYP3A4/5的抑制剂。tapinarof不是CYP1A2、CYP2B6或CYP3A4的诱导物。 tapinarof不是BCRP、MATE1、MATE-2K、OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2或P-gp的抑制剂。tapinarof不是BCRP、OATP1B1、OATP1B3或P-gp的底物.
以上即是Vtama (tapinarof)的临床药理学内容，更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。