比美替尼（Binimetinib）临床安全性数据

比美替尼（Binimetinib）是一种激酶抑制剂，与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。比美替尼用法用量，推荐剂量为口服45毫克，每日两次，与恩考芬尼联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。

比美替尼临床安全性数据

在7至12.5倍 人类治疗暴露量下，大鼠中重复口服比美替尼达6个月与软组织矿化、胃粘膜病变和可逆的轻微至轻度临床病理学变化相关。在一项大鼠胃刺激研究中，观察到浅表粘膜病变和出血性溃疡的发生率增加。

在食蟹猴中，口服比美替尼的给药与胃肠不耐受、中度临床病理学改变、骨髓细胞过多和胃肠道炎症的显微镜检查发现有关，在低于人类治疗暴露的最低剂量下可逆。

未评估比美替尼的致癌可能性。比美替尼的标准遗传毒性研究结果为阴性。

在大鼠和兔中评估了比美替尼的潜在胚胎-胎仔效应。在大鼠中，观察到较低的妊娠体重增加量和胎仔体重以及胎仔胸骨骨化数量减少。在人治疗暴露量的14倍时未观察到影响。

在兔中，观察到死亡率、毒性的母体体征、妊娠体重减轻和流产。存活的胎儿数量和胎儿体重减少植入后损失和再吸收增加。在最高剂量时，观察到胎儿室间隔缺损和肺动脉干改变的窝发生率增加。在3倍人体治疗暴露量时未观察到影响。

未使用比美替尼进行生育力研究。在重复给药毒性研究中，从大鼠和猴的生殖器官病理学检查中未发现生育力方面的问题。

比美替尼在体外具有光毒性。

口服剂量比推荐剂量在人体内达到的暴露量高3.8倍时，在体内显示出最小的光敏风险。这些数据表明，在治疗剂量下，比美替尼对患者的光毒性风险极小。

目前比美替尼还没有在国内上市，只有在国外进行代购，目前国外有几个版本，还没有仿制药，价格普遍在60000元左右，十分高昂，值得一提的是德国版的比美替尼只有20000元左右，药物成分相同，如有意向请咨询海得康医学顾问价格及其他情况。

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