比美替尼（Binimetinib）的药物相互作用

比美替尼（Binimetinib）与药物的相互作用：

1.UGT1A1诱导剂或抑制剂对比美替尼的影响

比美替尼主要通过UGT1A1介导的葡萄苷酸化进行代谢。然而，在临床研究亚分析中，观察到的比美替尼暴露量与UGT1A1突变状态之间没有明显关系。此外，通过模拟研究400 mg阿扎那韦(UGT1A1抑制剂)对45 mg比美替尼暴露量的影响，预测在存在或不存在阿扎那韦的情况下，类似的比美替尼Cmax。因此，UGT1A1介导的药物相互作用程度极小，不太可能具有临床相关性；然而，由于尚未在正式的临床研究中对此进行评估，因此应谨慎使用UGT1A1诱导剂或抑制剂。

2.CYP酶对比美替尼的影响

在体外，CYP1A2和CYP2C19通过氧化N-去甲基化催化活性代谢产物AR00426032 (M3)的形成。

3.比美替尼对CYP底物的影响

比美替尼是CYP1A2和CYP2C9的弱可逆抑制剂。

4.转运体对比美替尼的影响

体外实验表明，比美替尼是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物。P-gp或BCRP抑制不太可能导致比美替尼浓度出现具有临床意义的增加，因为比美替尼表现出中度至高度的被动渗透性。

    5.比美替尼对转运体的影响

比美替尼是OAT3的弱抑制剂。预计比美替尼不会对其他转运体造成具有临床意义的药物间相互作用。

比美替尼被ugt和CYP1A2代谢，是Pgp的底物。尚未研究这些酶的特定诱导剂，可能会导致疗效丧失。

目前比美替尼还没有在国内上市，只有在国外进行代购，目前国外有几个版本，还没有仿制药，价格普遍在60000元左右，十分高昂，值得一提的是德国版的比美替尼只有20000元左右，药物成分相同，如有意向请咨询海得康医学顾问价格及其他情况。

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