比美替尼（Binimetinib）的吸收/代谢/消除

比美替尼（Binimetinib），也称为贝美替尼、Mektovi和ARRY-162，是一种抗癌小分子，由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。Binimetinib是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月，FDA批准它与encorafenib (Braftovi)联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤患者。

药物吸收：在药代动力学研究中口服后，至少50%的比美替尼剂量被吸收，达到最大浓度的中值时间(Tmax)为1.6小时。 

健康受试者在高脂肪、高热量膳食(约150卡路里来自蛋白质，350卡路里来自碳水化合物，500卡路里来自脂肪)中服用单剂量MEKTOVI 45 mg对比美替尼暴露没有影响

新陈代谢：主要的代谢途径是与UGT1A1的葡萄糖醛酸化，贡献了高达61%的比美替尼代谢。比美替尼代谢的其他途径包括N-脱烷基、酰胺水解和侧链失去乙二醇。CYP1A2和CYP2C19产生的活性代谢物M3占比美替尼暴露量的8.6%。单剂量口服45 mg放射性标记的比美替尼后，血浆中约60%的循环放射性AUC归因于比美替尼。

消除途径：健康受试者单剂量口服45 mg放射性标记的比美替尼后，62% (32%不变)的给药剂量在粪便中回收，而31% (6.5%不变)的给药剂量在尿液中回收。

目前比美替尼还没有在国内上市，只有在国外进行代购，目前国外有几个版本，还没有仿制药，价格普遍在60000元左右，十分高昂，值得一提的是德国版的比美替尼只有20000元左右，药物成分相同，如有意向请咨询海得康医学顾问价格及其他情况。

海得康帮助中国患者搭建海外医药桥梁，为患者谋寻康复之路

免责声明：本网站展示的医药信息仅供参考，具体疾病治疗和用药细节，请务必咨询医生和药师，海得康不承担任何责任。图片来源于网络，侵权请联系删除。