比美替尼/贝美替尼属于第几代靶向药，靶点是什么
发布时间：2025-12-12 点击量： 次
比美替尼（Binimetinib），在美国以 Mektovi 名称上市，是一种新一代靶向药物，是可逆的 MEK1 和 MEK2 活性抑制剂。MEK 蛋白是细胞外信号调节激酶（ERK）通路的上游调控因子，该通路在调控细胞增殖、分化和存活中起核心作用。在携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的肿瘤中，如黑色素瘤及部分非小细胞肺癌，MAPK 信号通路异常激活，导致肿瘤细胞持续生长。比美替尼通过抑制 MEK1/2 活性，有效干扰这一信号通路，从而抑制肿瘤增殖。
在临床应用上，比美替尼与 BRAF 抑制剂 encorafenib 联合使用。联合治疗的原理在于阻断 MAPK 信号通路的不同环节：单独抑制 BRAF 或 MEK 可能引发信号旁路激活，从而出现耐药，而双靶点干预可增强通路抑制深度，提高治疗反应率，并延缓耐药的出现。目前，这一联合方案已获批准用于 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。
总之，比美替尼作为新一代 MEK 抑制剂，通过可逆抑制 MEK1/2 干扰 MAPK 信号通路，在特定突变驱动型肿瘤中发挥关键作用。其高选择性、良好耐受性以及联合治疗策略，使其在精准靶向治疗中具有重要价值，为黑色素瘤和非小细胞肺癌患者提供了有效的治疗选择，并为未来进一步拓展应用奠定了基础。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967
