Enhertu（ds8201）治疗乳腺癌的作用机制
发布时间：2022-08-31 点击量： 次
恩赫图（Enhertu）是一种与拓扑异构酶I抑制剂结合的抗HER2单克隆抗体，主要用于治疗不可切除或转移性(扩散到身体其他部位)的HER2阳性乳腺癌患者。该药物的上市批准基于恩赫图（Enhertu）治疗乳腺癌的良好疗效，那么该药物是如何发挥疗效的？其作用机制是什么？接下来本文将进行详细介绍。
曲妥珠单抗是靶向癌细胞上HER2受体的单克隆抗体。HER2基因在细胞表面产生一种蛋白质受体，通过告诉细胞分裂和繁殖来发出正常细胞生长的信号。一些癌变的乳腺组织具有过多的HER2 (HER2过度表达)，从而触发细胞非常快速地分裂和繁殖。曲妥珠单抗附着在HER2受体上，防止细胞增殖，防止进一步的癌症生长，减缓癌症进展，同时它也可能通过刺激免疫机制起作用。
在试管内研究表明，恩赫图（Enhertu）的单克隆抗体部分与曲妥珠单抗具有相同的氨基酸序列。该抗体在过度表达HER2的人乳腺癌细胞中介导抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。此外，该抗体抑制过表达HER2的人乳腺癌细胞中通过磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)途径的信号传导。
恩赫图（Enhertu）将曲妥珠单抗的HER2靶向作用与拓扑异构酶I抑制剂结合。这就允许将药物选择性递送到HER2过度表达的细胞中，导致DNA损伤和细胞死亡。
恩赫图（Enhertu）除了用于治疗不可切除或转移性(扩散到身体其他部位)的HER2阳性乳腺癌患者，还用于治疗特异性胃癌，即胃或胃食管结合部(GEJ)腺癌，癌细胞已扩散至胃部附近区域(局部晚期)或已扩散至身体其他部位(转移性)，并且之前已经接受了基于曲妥珠单抗的方案并无很好疗效的患者。
恩赫图（Enhertu）通过静脉注射方式给药，给药剂量将取决于患者的体重以及患者是否患有胃癌或乳腺癌。通常每3周(21天周期)给药一次，直到患者的疾病恶化或开始出现不可接受的毒副作用。
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据了解，恩赫图（Enhertu）的价格比较昂贵，且目前只有原研药，还没有仿制药上市。并且，恩赫图（Enhertu）在国内也没有获批上市，有需要的患者可以通过自己直接出国购买的方式或者联系国内正规海外医疗机构，在专业工作人员的帮助下完成购买，以确保药物渠道正规，为患者带来更多便利。
