关于阿培利司（Alpelisib）的用法用量/不良反应/代谢等

阿培利司（Alpelisib）不会延长QTcF间期。服用阿培利司的患者从治疗中获得了剂量依赖性的益处，每日200mg剂量比100mg剂量有51%的优势，每日一次300mg比每日两次150mg有22%的优势。这表明需要较低剂量的患者可能受益于每日两次给药。

用法用量：推荐剂量：口服300mg（两片150mg片剂），1次/天，与食物同服。对于不良反应，考虑暂停给药、减少剂量或停用。

不良反应：最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。

阿培利司通过水解反应代谢形成初级代谢物。也通过CYP3A4代谢。阿培利司的完全代谢还有待确定，但是已经提出了一系列反应。主要的代谢反应是用羟基取代阿培利司上的胺基，形成称为M4的代谢物4,5或者BZG791。阿培利司也可以被葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢物。

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