关于阿培利司（Alpelisib）的临床试验

阿培利司（Alpelisib），适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男子的激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，根据基于内分泌的方案进展或之后通过FDA批准的试验进行检测。 

超过70%的乳腺癌是激素受体(HR)阳性，人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性。大约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者存在基因激活突变PIK3CA，诱导磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的α亚型(p110α)的过度激活。使用或不使用细胞周期蛋白依赖性激酶4和6 (CDK4/6)抑制剂的内分泌治疗是HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者的标准治疗。然而，对基于内分泌的治疗的获得性耐药性仍然是一个挑战。

阿培利司 (BYL719)是一种口服生物利用的小分子α-特异性PI3K抑制剂，其选择性抑制p110α的强度约为其他亚型的50倍。11 PIK3CA在临床前肿瘤模型中，突变的癌症已被证明对阿尔培利西敏感11并且在晚期实体瘤患者中进行了阿培利司的1期试验。

与单独使用任一药物相比，阿培利司与氟维司群的组合具有协同抗肿瘤活性PIK3CA-突变的雌激素受体阳性异种移植模型。在一项1b期临床试验中，29%接受重度预处理的患者中，阿培利司联合氟维司群导致完全或部分缓解PIK3CA-改变的、HR阳性的晚期乳腺癌，相比之下，没有改变的患者没有完全或部分反应PIK3CA变异肿瘤。阿培利司最常见的3级或4级不良事件为高血糖和斑丘疹。在此，我们展示了SOLAR-1(乳腺癌1中的阿培利司临床研究)的初步分析结果，这是一项3期试验，旨在评估α-特异性PI3K抑制剂联合氟维司群治疗乳腺癌患者的疗效和安全性PIK3CA-先前接受过内分泌治疗的突变、HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者。

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