阿培利司（Alpelisib）是什么药？药理机制与适应症
发布时间：2026-02-13 点击量： 次
阿培利司（Alpelisib），商品名为Piqray（用于乳腺癌治疗）和Vijoice（用于PIK3CA相关过度生长谱疾病治疗），是一种靶向药物，主要用于治疗由PIK3CA基因突变引起的癌症和相关过度生长疾病。阿培利司是磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，通过阻断PI3K信号通路，抑制肿瘤的生长和扩散。它具有很高的特异性，能够靶向肿瘤细胞中的PIK3CA突变，避免对正常细胞的伤害，减少副作用。
1. 药理机制
阿培利司的药理机制是通过抑制PI3Kα，特别是PIK3CA基因突变引起的PI3K信号通路异常激活，从而抑制细胞的增殖、存活及血管生成。
PI3K通路：PI3K通路在细胞增殖、存活、代谢和血管生成等过程中起着关键作用。当PIK3CA基因发生突变时，该通路会过度激活，从而促进肿瘤的生长和转移。阿培利司通过抑制PIK3CA突变导致的PI3K活性，减少肿瘤细胞的增殖，且能够有效抑制肿瘤的血管生成，降低肿瘤的生长速度。
靶向治疗：阿培利司是一种靶向药物，专门针对PIK3CA基因突变的肿瘤细胞。与传统化疗药物不同，阿培利司通过精准地抑制肿瘤细胞中的特定信号通路，降低了对正常细胞的影响，因此能够有效减少副作用。
2. 适应症
阿培利司的适应症包括乳腺癌和PIK3CA相关过度生长谱（PROS）相关疾病。
2.1 乳腺癌
阿培利司（Piqray品牌）主要用于治疗HER2阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。它通常与氟维司群（Faslodex）联合使用，适用于男性及绝经后女性。这类乳腺癌患者常常对传统化疗耐药，因此阿培利司为这些患者提供了一个新的治疗选择。
推荐用法：阿培利司用于乳腺癌的常规剂量为每天口服300毫克（两片150毫克薄膜包衣片），建议随餐服用，治疗通常持续到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。联合用药时，氟维司群的推荐剂量为第1、15和29天口服500毫克，之后每月一次。
2.2 PIK3CA相关过度生长谱（PROS）
儿童用药：对于儿童患者，阿培利司的剂量会根据年龄进行调整。6岁以下儿童的初始剂量为50毫克/天，6岁及以上患者在24周后可增加至125毫克/天。阿培利司的治疗持续时间为直至病情进展或出现不可接受的毒性。
3. 用法与剂量
阿培利司的推荐用法和剂量依据患者的疾病类型而有所不同：
乳腺癌：成人推荐剂量为每天一次口服300毫克，通常与氟维司群联合使用。
PIK3CA相关过度生长谱：对于成人，推荐剂量为每天250毫克。对于儿童，初始剂量为50毫克/天，之后根据年龄调整至最大125毫克/天，18岁以上可增加至250毫克/天。
4. 副作用
阿培利司的副作用通常与其靶向作用相关。常见副作用包括：
高血糖：阿培利司可能会导致血糖升高，尤其是糖尿病患者需要密切监控血糖水平。
皮疹：部分患者可能会出现皮肤反应，如皮疹或干燥皮肤。
肝功能异常：阿培利司可能导致肝酶升高，患者需定期检查肝功能。
胃肠道不适：如恶心、呕吐、腹泻等胃肠不适反应较为常见。
关键词标签：
阿培利司，Alpelisib，Piqray，乳腺癌，PIK3CA，过度生长谱，PI3K通路，靶向治疗，药理机制，副作用
参考资料：https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619036.html
