赛哌替尼selpercatinib注意事项，Selcaxen是赛哌替尼的什么版本？

发布时间：2022-07-26    点击量： 次

　　塞尔帕替尼/赛哌替尼/塞普替尼（Retevmo，selpercatinib，前称LOXO-292）是一种选择性且有效的 RET激酶抑制剂。selpercatinib会影响肿瘤细胞和健康细胞，这可能会导致副作用。

　　Retevmo是美国FDA批准的口服处方药，120毫克或160毫克取决于体重服用（分别＜50公斤或≥50公斤），每天两次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　LIBRETTO试验结果证明了使用Retevmo治疗的转移性RET融合阳性NSCLC患者有意义的临床结果，包括那些难以治疗的脑转移瘤患者。

　　RETEVMO （selpercatinib）注意事项

　　肝毒性：接受Retevmo治疗的患者中有发生严重的肝脏不良反应。在开始Retevmo之前监测ALT和AST，在前3个月内每2周监测一次，之后每月监测一次，并根据临床指征。根据严重程度扣留、减少剂量或永久停用Retevmo。

　　高血压：治疗中出现的高血压最常使用抗高血压药物进行管理。不要在未控制的高血压患者中启动Retevmo。在启动Retevmo之前优化血压。1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指征。酌情启动或调整抗高血压治疗。根据严重程度扣留、减少剂量或永久停用Retevmo。

　　Retevmo可导致浓度依赖性QT间期延长。Retevmo尚未在有临床意义的活动性心血管疾病或近期心肌梗死的患者中进行过研究。监测有显着QTc延长风险的患者，包括已知有长QT综合征、临床上显着的心动过缓以及严重或不受控制的心力衰竭的患者。在基线和治疗期间定期评估QT间期、电解质和TSH，根据包括腹泻在内的风险因素调整频率。在开始Retevmo之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。当 Retevmo与强和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时给药时，更频繁地监测QT间期。根据严重程度扣留和减少剂量或永久停用Retevmo。

　　Retevmo可能会发生严重的，包括致命的出血事件。在严重或危及生命的出血患者中永久停用Retevmo。

　　接受Retevmo的患者中有发生超敏反应。超敏反应的体征和症状包括发热、皮疹和关节痛或肌痛，同时伴有血小板减少或转氨酶。如果发生超敏反应，停止使用Retevmo并以1mg/kg泼尼松（或等效物）的剂量开始使用皮质类固醇。在事件解决后，以减少的剂量恢复Retevmo，并在耐受的情况下每周将Retevmo的剂量增加1个剂量水平，直到达到超敏反应发作前服用的剂量。继续使用类固醇，直到患者达到目标剂量，然后逐渐减量。永久停用Retevmo以治疗复发性超敏反应。

　　接受Retevmo的甲状腺髓样癌患者中有发生肿瘤溶解综合征 （TLS） 。如果患者有快速生长的肿瘤、高肿瘤负荷、肾功能不全或脱水，则可能存在TLS风险。密切监测有风险的患者，考虑适当的预防措施，包括补水，并根据临床指征进行治疗。

　　接受抑制血管内皮生长因子 （VEGF） 信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损。因此，Retevmo有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前至少7天扣留Retevmo。大手术后至少2周内不要给药，直到伤口充分愈合。伤口愈合并发症解决后恢复Retevmo。

　　根据来自动物生殖研究的数据及其作用机制，Retevmo可能对胎儿造成伤害，会导致胚胎致死和畸形。建议有生殖潜能的女性和男性伴侣在Retevmo治疗期间和最后一次给药后至少1周内使用有效的避孕措施。没有关于人乳中存在selpercatinib或其代谢物或其对母乳喂养儿童或产奶量影响的数据。

仿制版——Selcaxen（孟加拉珠峰制药）

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