关于塞尔帕替尼的剂量调整问题
发布时间：2022-09-28 点击量： 次
临床上使用塞尔帕替尼应当严格按照医嘱用药， 通常每12小时服用一次，医生可能会因为患者的情况进行治疗方案的调整。在服用塞尔帕替尼后如何进行剂量的调整呢，本文是塞尔帕替尼剂量调整的建议，以下仅供参考具体请咨询医生。
1.重量低于50公斤
第一次减量:80毫克BID
第二次减量:每日40毫克
第三次减量:40毫克，每日一次
如果不能耐受第三次剂量减少，则永久停药
2.重量≥50千克
第一次减量:120 mg BID
第二次减量:80 mg BID
第三次减量:40 mg BID
如果不能耐受第三次剂量减少，则永久停药
3.肝毒性3或4级
停止给药并每周监测一次AST/ALT，直到分辨率达到1级或基线
以减少2个剂量水平的剂量恢复，并每周监测一次AST/ALT，直到达到3级或4级AST或ALT升高开始前服用的剂量后4周
在至少2周无复发后将剂量增加1个剂量水平，然后在至少4周无复发后将剂量增加至3级或4级AST或ALT升高前的剂量
4.高血压
3级:尽管进行了最佳抗高血压治疗，但仍持续存在的3级高血压患者应停止给药；当高血压得到控制时，继续减少剂量
4级:停止
5.QT延长
3级:停止给药，直到恢复到基线或≤1级；减少剂量后恢复
4级:停止
6.出血事件3级或4级
停止给药，直到恢复到基线或等级≤1
因严重或危及生命的出血事件而停药
7.所有等级的过敏反应
停止给药直到溶解；开始使用皮质类固醇
在继续使用皮质类固醇的同时，将剂量减少3个剂量水平
每周增加1个剂量水平，直到达到过敏事件发生前的剂量，然后逐渐减少皮质类固醇的用量
8.其他3级或4级不良反应
停止给药，直到恢复到基线或等级≤1
减少剂量后恢复
9.与CYP3A抑制剂合用
避免联合用药；如果无法避免，减少塞帕替尼的剂量
在停用抑制剂3-5个消除半衰期后，恢复服用CYP3A抑制剂前的剂量的selpercatinib
中度CYP3A抑制剂：如果目前的剂量是120毫克每日两次，减少到80毫克每日两次。
如果目前的剂量是160毫克每日两次，减少到120毫克每日两次。
强CYP3A抑制剂：如果目前的剂量是120毫克每日两次，减少到40毫克每日两次。
如果目前的剂量是160毫克每日两次，减少到80毫克每日两次。
10.肾脏损伤
轻度至重度(CrCl ≥15毫升/分钟):无需调整剂量
ESRD:未确定推荐剂量
肝脏损伤
轻度或中度:不需要调整剂量,轻度定义为:结核≤ULN，含AST %3EULN或结核% 3e 1-1.5倍ULN，含任何AST,中度定义为:TB %3E1.5-3x ULN和任何AST
严峻的:如果目前的剂量是120毫克或160毫克每日两次，减少到80毫克每日两次,重度定义为:总胆红素(TB)% 3 E3-10倍ULN，含任何AST
以上是关于塞尔帕替尼剂量的调整建议，据了解，目前国内该药没有上市，患者如有更多问题请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
