2020年5月，美国FDA批准Retevmo™ (selpercatinib 40毫克、80毫克胶囊)，用于治疗转染重排基因（RET）融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。

　　NR=未达到

　　甲状腺癌包括：乳头状癌、Hurthle细胞、未分化、低分化

　　在高达50%的RET融合阳性的非小细胞肺癌患者中存在脑转移的情况。在经治的可检测到脑转移的NSCLC患者中，11名患者中有10名观察到颅内病灶的缓解 (CNS ORR)，所有10名患者的CNS DoR均≥6个月。

　　Retevmo的说明书中的警告和注意事项包括：肝毒性（肝功能异常的证据）、高血压、QT间隔延长、出血事件、过敏反应、伤口愈合不良的风险和胚胎胎儿毒性。

　　在LIBRETTO-001试验中，由于不良反应（AR）导致的停药率为5％。最常见的不良反应（≥25％），含实验室异常，包括口干、腹泻、高血压、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、疲劳和便秘。此外，最常见的严重不良反应（≥2％）是ALT升高、AST升高和肺炎。没有其他的严重不良反应在超过2%的患者中报告。

　　Retevmo仅适用于发生RET融合的晚期或转移性NSCLC或甲状腺癌患者，或发生RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌患者。这需要通过生物标志物检测来确定。通过肿瘤组织活检或液体活检的下一代测序（NGS）可以作为确定包括RET在内的基因改变的合适的生物标志物检测。如果无法通过NGS进行检测，则可以使用其它生物标志物检测方法检测RET。