塞尔帕替尼的药理学

发布时间：2022-09-02    点击量： 次

塞尔帕替尼是转染期间野生型重排(RET)和多种突变RET亚型以及血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR3)的激酶抑制剂。RET激酶的基因组改变，包括融合和激活点突变，导致过度活跃的RET信号和不受控制的细胞生长。RET融合癌和RET突变型MTC主要依赖这种单一活化激酶进行增殖和存活；这种依赖性，通常被称为“癌基因成瘾”，使得这种肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。下文是有关塞尔帕替尼的药理学。
                                                                         
吸收
 
绝对生物利用度:73%
血浆峰值时间:2小时
血浆浓度峰值:2980纳克/毫升
联合赔偿委员会:51，600 ng⋅h/mL
达到稳定状态:大概7天左右
 
分配
Vd: 191升
蛋白质结合:97%
 
新陈代谢
主要由CYP3A4进行代谢
 
淘汰
半衰期:32小时
清除率:6升/小时
 
排泄
粪便(69% [14%不变])；尿液(24% [12%不变])
以上是塞尔帕替尼药理学的相关内容，希望对您有所帮助。
据小编了解，目前国内没有塞尔帕替尼的上市信息，患者需要在海外进行购买。美国食品药品管理局授予了礼来公司塞尔帕替尼原研药的上市许可，患者如有需要可以联系海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。并且一些国家和地区也上市了塞尔帕替尼的仿制药，成分大致类似，对于一些患者来说也是一个不错的选择，患者可以进行自行选择，选择最适合自己的版本。