塞尔帕替尼使用手册
发布时间：2025-01-14 点击量： 次
适应症：
非小细胞肺癌：塞尔帕替尼适用于治疗已扩散的非小细胞肺癌，特别是RET融合阳性的患者，以阻断肿瘤的生长和扩散。
甲状腺髓样癌：对于晚期或已扩散的甲状腺髓样癌，无论是成人还是12岁及以上的儿童，塞尔帕替尼都显示出良好的治疗效果。
RET基因融合的甲状腺癌：该药也适用于治疗RET基因融合的晚期或转移性甲状腺癌，能显著改善患者的生存现状和生活质量。
作用机制：
塞尔帕替尼通过特异性结合RET激酶的酪氨酸激酶域，抑制其激酶活性。这阻断了RET信号通路的激活，从而降低了肿瘤细胞的增殖信号。RET激酶的异常激活通常会导致肿瘤细胞的过度生长和存活。塞尔帕替尼通过抑制RET的活性，干扰了这些信号通路，进而抑制肿瘤细胞的增殖。抑制RET信号通路不仅减少了细胞的增殖，还可能促进肿瘤细胞的凋亡。通过降低细胞生存信号，塞尔帕替尼使肿瘤细胞更容易经历程序性死亡。在临床试验中，塞尔帕替尼显示出了良好的疗效，特别是在RET突变阳性患者中，显著提高了总体缓解率和生存时间。
用药方法：
1.＜50kg，每日两次，每次120mg。
2.≥50kg，每天两次，每次160mg
常见副作用：包括手臂、腿、手和脚肿胀（水肿）、腹泻、疲劳、口干、高血压、胃痛、便秘、皮疹、恶心和头痛等。这些副作用通常是轻度的，并且可以通过调整药物剂量或采取支持性治疗进行管理。
实验室检查结果异常：塞尔帕替尼可能导致白细胞计数减少、血液中钠和钙含量降低等。这些变化需要密切监测，必要时需采取相应措施。
严重副作用：包括肝毒性（如黄疸、深色尿液、嗜睡、出血或瘀伤等）、肺部炎症、严重的高血压、心律改变（QT间期延长）、出血问题、过敏反应以及肿瘤溶解综合征（TLS）等。这些副作用可能危及患者的生命，需要及时就医并接受相应治疗。
警告及注意事项：
肝毒性警告：需密切监测肝功能，特别是ALT和AST指标，在开始治疗的3个月内，建议每2周监测一次，之后每月监测。
心血管风险：高血压患者需谨慎，因为塞尔帕替尼可能进一步升高血压。同时，药物可能引发QT间期延长，需定期评估心电图。
出血及过敏反应：应警惕可能出现的严重出血事件，以及过敏反应，如发生需立即停药并处理。
伤口愈合影响：手术前后应暂停使用该药，因其可能影响伤口愈合。
药物相互作用：
与强效CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、红霉素）联用时，可能导致塞尔帕替尼血药浓度升高，增加不良反应风险。相反，与强效诱导剂（如圣约翰草）合用则可能降低塞尔帕替尼的疗效。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、肝肾功能不全者请在医生的指导下用药。
参考资料：
https://www.drugs.com/dosage/selpercatinib.html
