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塞普替尼/塞尔帕替尼(睿妥)药物形式与作用

发布时间:2026-02-05    点击量:

塞普替尼/塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗与RET基因融合或突变相关的癌症,如非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)和其他RET融合阳性实体瘤。其独特的作用机制和靶向治疗特性使其成为癌症治疗中的一款重要药物。
1.药物形式
塞普替尼以口服片剂的形式提供,每片含有不同的剂量,常见规格为80mg和120mg,便于患者进行日常的自我管理。患者根据体重进行剂量调整,通常体重50kg及以上的患者使用160mg剂量,每天两次;体重小于50kg的患者则使用120mg剂量。
2.作用机制
塞普替尼是一个RET抑制剂,通过特异性靶向RET基因的融合或突变,干扰RET受体的信号通路。RET是一种酪氨酸激酶,它在多种癌症中通过基因重排(例如RET基因融合)或突变的形式异常激活,导致癌细胞的异常增殖和生长。
RET融合与突变:塞普替尼通过抑制RET激酶的活动,阻止由RET融合基因或突变引起的异常细胞生长。这种机制使得塞普替尼特别适用于RET融合阳性的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌及其他RET基因相关的实体瘤。

癌症治疗的靶向特性:与传统的化疗相比,塞普替尼能够更为精准地靶向癌细胞,减少对正常细胞的损伤,从而在减轻副作用的同时提高治疗效果。
3.适应症
塞普替尼被批准用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)以及RET融合阳性甲状腺癌(TC)。此外,它还适用于其他RET融合阳性实体瘤,尤其是那些经过多轮传统治疗后依然进展的患者。
4.给药与剂量
塞普替尼的剂量通常基于患者的体重来决定。对于体重大于50kg的患者,推荐剂量为160mg每日两次;对于体重小于50kg的患者,则推荐120mg每日两次。这种剂量调整是为了保证药物在体内达到最佳的治疗效果。
5.用药注意事项
与食物的关系:塞普替尼可以与食物一同服用,但如果与质子泵抑制剂(PPI)一同服用时,则需要空腹服用。
呕吐与错过剂量:如果在服药后出现呕吐,应跳过该剂量,继续按照原计划服用下一次剂量,避免重复服药。
关键词标签:
塞普替尼,塞尔帕替尼,Selpercatinib,RET抑制剂,靶向治疗,非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌,RET基因融合,药物形式,癌症治疗
参考资料:
https://www.bccancer.bc.ca/drug-database-site/Drug%20Index/Selpercatinib_monograph.pdf
 

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