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鲁卡帕尼rucaparib作用机制

发布时间:2022-10-31    点击量:

鲁卡帕尼rucaparib的有效物质在rucaparib中,鲁卡帕尼rucaparib阻断了一种称为聚(ADP-核糖)聚合酶(PARPs)的蛋白质家族的活性,这种蛋白质家族有助于修复细胞(正常细胞和癌细胞)中受损的DNA。在正常细胞中,有一种修复DNA的替代机制,但这种替代机制在BRCA基因突变的癌细胞中不能正常工作。因此,当PARP蛋白被阻断时,这些癌细胞中受损的DNA无法修复,结果是癌细胞死亡。以上就是鲁卡帕尼rucaparib的作用机制。

鲁卡帕尼rucaparib在an中具有致裂性在试管内培养的人淋巴细胞染色体畸变分析。基于该药物的作用机制,预期有丝分裂刺激细胞中的致裂反应,并表明对人类的潜在遗传毒性。在细菌回复突变(Ames)试验中,鲁卡帕尼rucaparib没有致突变性。
在研究该药物的对胚胎和哺乳期的影像中:尚未进行鲁卡帕尼rucaparib的生育力研究。在为期3个月的重复给药一般毒理学研究中,大鼠和狗的鲁卡帕尼rucaparib剂量分别高达100mg/kg/天和20mg/kg/天时,对雄性和雌性生殖器官没有影响。这些剂量水平导致全身暴露量约为人体暴露量的0.3和0.09倍(AUC0-24小时),分别为推荐剂量。但是建议患者在服药期间进行有效的避孕措施及禁止哺乳。
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