Skyrizi（瑞莎珠单抗）的药代动力学

Skyrizi（瑞莎珠单抗）是一种白细胞介素抑制剂，通过注射给药，临床用于治疗接受全身治疗或光疗的成人中重度斑块型银屑病、成人活动性银屑病关节炎和成人中度至重度活动性克罗恩病。为研究Skyrizi（瑞莎珠单抗）在人类体内的动态变化，临床对患者的药代动力学进行了分析。

对一些健康受试者进行单剂量给药，Skyrizi（瑞莎珠单抗）的血浆浓度按比例从皮下给药时的18 mg增加到360 mg(最低推荐剂量到最高推荐剂量的0.05-2.4倍)，从静脉输注时的200 mg增加到1800 mg(推荐剂量的0.3-3倍)。

在第0周、第4周以及此后每12周皮下注射150 mg治疗的斑块型银屑病受试者中，稳态峰浓度(Cmax)和谷浓度(Ctrough)估计分别为12 mcg/mL和2 mcg/mL。

在相同的给药方案下，患有银屑病关节炎的受试者与患有斑块型银屑病的受试者的Skyrizi（瑞莎珠单抗）的药代动力学相似。

在患有克罗恩病的受试者中，在第0、4和8周用600 mg静脉内诱导剂量治疗，接着在第12周和其后每8周用360 mg皮下维持剂量治疗，估计在第8-12周期间中值Cmax和Ctrough分别为156 mcg/mL和38.8 mcg/mL；并且在第40-48周期间，稳态中值Cmax和Ctrough估计分别为28.0微克/毫升和8.13微克/毫升。

吸收：皮下注射后，Skyrizi（瑞莎珠单抗）的绝对生物利用度估计为74%至89%。在健康受试者中，单次皮下注射C最大在3到14天内到达。  

分配：斑块型银屑病患者的估计稳态分布体积(受试者间CV%)为11.2 L (34%)，克罗恩病患者为7.68 L (64%)。  淘汰：在患有斑块型银屑病和克罗恩病的受试者中，估计的全身清除率(受试者间CV%)分别为0.31升/天(24%)和0.30升/天(34%)，终末清除半衰期分别约为28天和21天。 

新陈代谢：Skyrizi（瑞莎珠单抗）的代谢途径尚未确定。作为人源化IgG1单克隆抗体，预计Skyrizi（瑞莎珠单抗）将以类似于内源性IgG的方式通过分解代谢途径降解为小肽和氨基酸。

以上就是临床对于Skyrizi（瑞莎珠单抗）的药代动力学研究。据小编了解，Skyrizi（瑞莎珠单抗）是由艾伯维公司生产研发的，目前中国并未上市。更多药品资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。