卡马替尼（Capmatinib）注意事项
发布时间：2022-08-21 点击量： 次
卡马替尼是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。卡马替尼能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡。有抗肿瘤活性。本文介绍的是卡马替尼（Capmatinib）注意事项。
间质性肺病(ILD)/肺炎
接受本品治疗的患者会出现致命的ILD/肺炎.在GEOMETRY mono-1中接受TABRECTA治疗的患者中，4.5%出现ILD/肺炎，1.8%的患者出现3级ILD/肺炎，1例患者死亡(0.3%)。八名患者(2.4%)因ILD/肺炎而停用本品。3级或更高级别ILD/肺炎的中位发病时间为1.4个月(范围:0.2个月至1.2年)。
监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状(例如，呼吸困难、咳嗽、发烧)。对于疑似ILD/肺炎的患者，应立即停用本品，如果未发现其他导致ILD/肺炎的潜在原因，则应永久停用本品。
接受本品治疗的患者出现肝毒性.13%接受几何构型mono-1的卡马替尼治疗的患者出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)/天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。6%的患者出现ALT/AST 3级或4级升高。三名患者(0.9%)因ALT/AST升高而停用本品。3级或更高级别的ALT/AST升高的中位发病时间为1.4个月(范围:0.5至4.1个月)。
在开始使用之前，应监测肝功能检查(包括ALT、AST和总胆红素),在治疗的前3个月内每2周监测一次，然后每月监测一次或根据临床指征进行监测，对于转氨酶或胆红素升高的患者，应更频繁地进行检测。根据不良反应的严重程度，停止用药、减少剂量或永久停用本品。
光敏性风险
根据动物研究结果，本品存在潜在的光敏反应风险.在GEOMETRY mono-1中，建议患者在使用治疗期间采取预防紫外线暴露的措施，例如使用防晒霜或防护服。建议患者在使用治疗期间限制直接暴露在紫外线下。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用本品可能会对胎儿造成伤害。根据400 mg每日两次临床剂量下的曲线下面积(AUC ),怀孕大鼠和兔子在器官形成期间口服此药导致的畸形暴露量低于人类暴露量。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有潜在生殖能力的女性伴侣的男性在使用治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
卡马替尼（Capmatinib）是由诺华公司研发的口服、选择性MET抑制剂。2020年5月6日获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市，据了解卡马替尼（Capmatinib）在国内还没有正式上市。卡马替尼（Capmatinib）的价格在35000元左右。因受各种原因影响，药物价格会不固定，建议患者咨询我们的“海得康”医学顾问询问具体的费用和购药流程。
卡马替尼（Capmatinib）的老挝仿制版本在2021年02月03日成功的全球上市。不方便远行的患者可以通过像我们这种国内专业的海外医疗服务机构“海得康”获取，可以直邮到家，无论是药物的成分还是用药治疗的安全性都保证是正品的同时价格也实惠，更适合患者长期用药。
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参考https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33594387/
