什么是卡马替尼（Capmatinib）？它是治疗什么疾病的？

卡马替尼（Capmatinib）是由诺华公司研发的口服、选择性MET抑制剂。卡马替尼（Capmatinib）是于2020年5月7日美国FDA加速批准上市的，是一种靶向c-Met受体酪氨酸激酶的激酶抑制剂，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。该药是第一个也是目前唯一一个获批用于治疗非小细胞肺癌MET外显子14跳跃突变的激酶抑制剂。
 

 

卡马替尼（Capmatinib）是一种针对c-Met(又名肝细胞生长因子受体[HGFR])的小分子激酶抑制剂，c-Met是一种受体酪氨酸激酶，在健康人体内，它激活参与器官再生和组织修复的信号级联。已知异常的c-Met激活(通过突变、扩增和/或过表达)发生在许多类型的癌症中，并导致多个下游信号通路如STAT3、PI3K/ATK和RAS/MAPK的过度激活。在非小细胞肺癌(NSCLC)中检测到，并且遇见了据报道，Ƥ酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗的非小细胞肺癌患者的扩增率为1.4% - 21%。这种共存使得c-Met成为治疗非小细胞肺癌的理想靶点。

 

卡马替尼（Capmatinib）用于治疗某种类型的非小细胞肺癌(NSCLC ),这种肺癌已经扩散到身体的其他部位。卡马替尼（Capmatinib）属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断一种异常蛋白的活动，这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。

 

c-Met的异常激活在许多癌症中都有记载，包括非小细胞肺癌(NSCLC)。突变会导致遇见了外显子14导致具有缺失调节结构域的突变c-Met的形成-这些突变蛋白具有降低的负调节能力，导致其下游活性的病理性增加。

 

卡马替尼（Capmatinib）抑制c-Met的野生型和突变型变异体的磷酸化，这种磷酸化是由其内源性配体肝细胞生长因子的结合触发的-这样做，它可以防止c-Met介导的下游信号蛋白的磷酸化，以及c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。

 

卡马替尼（Capmatinib）2020年5月6日获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市，据了解卡马替尼（Capmatinib）在国内还没有正式上市。卡马替尼（Capmatinib）的价格在35000元左右。因受各种原因影响，药物价格会不固定，建议患者咨询我们的“海得康”医学顾问询问具体的费用和购药流程。
 

卡马替尼（Capmatinib）的老挝仿制版本在2021年02月03日成功的全球上市。不方便远行的患者可以通过像我们这种国内专业的海外医疗服务机构“海得康”获取，可以直邮到家，无论是药物的成分还是用药治疗的安全性都保证是正品的同时价格也实惠，更适合患者长期用药。

 

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参考https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620038.html