280卡马替尼(Capmatinib)说明书
发布时间：2023-02-27 点击量： 次
药物适应症：卡马替尼(Capmatinib)由诺华公司生产，以Tabrecta的品牌名称上市，于2020年5月6日获得FDA的加速批准，用于治疗肿瘤发生突变导致间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃的患者的非小细胞肺癌。突变的存在必须通过FDA批准的测试确认，如FoundationOne CDx检测(由Foundation Medicine，Inc .制造)。 FDA于同一天批准。由于该适应症是在加速批准下获得的，其继续批准取决于在确认性试验中对卡马替尼益处的验证。加拿大卫生部于2022年6月8日批准了卡马替尼。
作用机制：卡马替尼是一种以MET(包括外显子14跳跃产生的突变变体)为靶点的激酶抑制剂。MET外显子14的缺失导致一种蛋白缺失调控结构域，从而降低其负调控，导致下游MET信号增加。在临床上可达到的浓度下，卡马替尼抑制了由缺失外显子14的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼可抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化与MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
副作用：最常见的不良反应(≥ 20%)为水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲下降。
注意事项：间质性肺病(ILD)/肺炎:监测是否出现指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。在ILD/肺炎患者中永久停用卡马替尼。
肝毒性:监测肝功能检查。根据严重程度停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。
胰腺毒性:监测淀粉酶和脂肪酶水平。根据严重程度停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。
光敏风险:可能导致光敏反应。建议患者限制直接紫外线暴露。(5.4)
胚胎-胎儿毒性:可对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。
上市及价格情况：卡马替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买。国外卡马替尼分为原研药和仿制药，原研药有欧洲版诺华原研药，价格在60000元左右，规格为200mg*60；中国香港也有诺华原研药，价格在35000元左右。仿制药价格就很便宜了，主要是老挝仿制药，规格200mg*56价格大约6900元左右。
