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卡马替尼(妥瑞达)属于第几代药物

发布时间:2025-08-19    点击量:

卡马替尼属于第一代 MET 抑制剂。
在肿瘤治疗领域,针对特定基因靶点的药物研发不断推进,MET 基因是其中一个重要的靶点。MET 基因异常激活,如 MET 基因扩增、14 号外显子跳跃突变等,会导致细胞内 MET 信号通路持续活化,进而驱动肿瘤细胞的生长、增殖、迁移和侵袭,与多种恶性肿瘤的发生发展密切相关,像非小细胞肺癌等。
第一代 MET 抑制剂以卡马替尼为代表,它的作用机制是特异性地结合 MET 受体酪氨酸激酶的活性位点,阻止 ATP 与该位点的结合,从而抑制 MET 激酶的自身磷酸化以及下游信号通路的激活,阻断 MET 信号传导,达到抑制肿瘤细胞生长和增殖的目的。

卡马替尼在临床研究中展现出了对 MET 异常激活肿瘤的显著疗效。对于存在 MET 14 号外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者,尤其是那些经过其他治疗失败或者无法耐受传统治疗的患者,卡马替尼提供了新的治疗选择。研究数据显示,部分患者在使用卡马替尼后,肿瘤明显缩小,客观缓解率较为可观,同时患者的无进展生存期得到延长,生活质量也有所提高。
与后续可能出现的第二代、第三代 MET 抑制剂相比,第一代药物卡马替尼具有其自身的特点。虽然第二代和第三代可能在药物的选择性、穿透性、对耐药突变的有效性等方面有所改进,但第一代药物卡马替尼作为先驱者,为 MET 靶点治疗奠定了基础,让医生和患者初步认识到针对 MET 异常激活进行靶向治疗的可行性和有效性。而且,卡马替尼在临床应用中也在不断积累经验,医生可以根据患者的具体情况,如基因突变类型、身体状况、既往治疗史等,合理选择使用卡马替尼或其他代别的 MET 抑制剂,以实现个体化的精准治疗,为患者争取更好的治疗效果和生存预后。
参考链接:https://www.novartis.com/our-products/pipeline/capmatinib
 

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