trodelvy说明书
发布时间：2022-12-23 点击量： 次
一．通用名称：sacituzumab govitecan-hziy
商品名称：Trodelvy
全部名称：赛妥珠单抗，戈沙妥组单抗，sacituzumab govitecan-hziy，Trodelvy
1.局部晚期或转移性三阴性乳腺癌
Trodelvy适用于患有不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)的成年患者的治疗，这些患者先前接受了两种或更多种全身治疗，其中至少一种用于转移性疾病。
2.局部晚期或转移性尿路上皮癌
TRODELVY适用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)的成年患者，这些患者之前接受了含铂化疗和程序性死亡受体-1 (PD-1)或程序性死亡配体1 (PD-L1)抑制剂。
三．用法用量
1.推荐剂量和时间表
TRODELVY的推荐剂量为10 mg/kg，在21天治疗周期的第1天和第8天静脉输注，每周一次。继续治疗直到疾病恶化或出现不可接受的毒性，不要以超过10毫克/千克的剂量服用TRODELVY。仅将TRODELVY作为静脉输注给药，不要静脉推注或推注给药。
第一次输液：输液时间超过3小时，在输注过程中以及首次给药后至少30分钟内，观察患者是否出现输注相关反应的体征或症状。
后续输注：如果先前的输注可以耐受，则在1至2小时内进行输注，在输液期间和输液后至少30分钟内观察患者。
2.术前用药法：
在每次服用TRODELVY之前，建议使用预防输注反应和预防化疗引起的恶心和呕吐(CINV)的术前用药。
输注前预先服用退烧药、H1和H2阻滞剂，先前有输注反应的患者可使用皮质类固醇。预先使用两种或三种药物组合方案(例如，地塞米松与5-HT3受体拮抗剂或NK1受体拮抗剂，以及指定的其他药物)。
3.制备和给药
（1）重构
TRODELVY是一种危险的药物，遵循适用的特殊处理和处置程序：
在每个治疗周期开始时，根据患者的体重计算所需的TRODELVY剂量(mg )(如果患者体重自上次给药后变化超过10%,则更频繁)。让所需数量的小瓶升温至室温。
使用无菌注射器，将20mL 0.9%氯化钠注射液(USP)缓慢注入每个180 mg TRODELVY小瓶中。每个样品瓶都含有过量的液体以补偿制备过程中和复溶后的液体损失，总体积提供了浓度为10毫克/毫升。
轻轻旋转小瓶，让其溶解15分钟，不要摇晃，只要溶液和容器允许，注射用药品在给药前应目视检查是否有颗粒物质和变色，溶液应无可见颗粒，清澈且呈黄色，如果溶液混浊或变色，请勿使用。
立即用于制备稀释的TRODELVY输注液。
（2）稀释
根据患者的体重计算获得适当剂量所需的复溶TRODELVY溶液量。
确定输注溶液的最终体积，以在1.1 mg/mL至3.4 mg/mL的TRODELVY浓度范围内输送适当的剂量(对于体重小于或等于170 kg的患者，总体积不应超过500 mL)。对于体重超过170 kg的患者，将总计算剂量分在两个500 mL的输液袋中，应在TRODELVY的总计算输注时间内依次输注2个袋，以输送全部剂量。
仅使用0.9%的氯化钠注射液(美国药典)，因为尚未用其他基于输注的溶液确定复溶的TRODELVY溶液的稳定性，使用聚氯乙烯、聚丙烯或乙烯/丙烯共聚物输液袋。
从最后一个输液袋中抽出并丢弃0.9%氯化钠注射液(USP)的体积，这是在添加计算量的复溶TRODELVY溶液后达到指示的TRODELVY浓度所必需的。用注射器从小瓶中抽出计算量的复溶TRODELVY溶液，丢弃小瓶中剩余的任何未使用部分。为了最大限度地减少泡沫，将计算量的复溶TRODELVY溶液缓慢注入输液袋，不要摇晃里面的东西。如果不立即使用，装有TRODELVY溶液的输液袋可在避光条件下冷藏储存2°C至8°C长达4小时。冷藏后，在6小时内(包括输液时间)给予稀释溶液。不要冷冻或摇晃。
（3）给药
以静脉输注的方式给药，使用避光保护输液袋。在给病人用药期间，输液袋应该被盖住，直到完成给药，在输注过程中，不必覆盖输注管或使用避光管。可以使用输液泵。不要将TRODELVY与其他药物混合，或作为输液使用。输注完成后，用20毫升0.9%氯化钠注射液(美国药典)冲洗静脉管线。
四．不良反应
1.血液学
很常见(10%以上):血红蛋白减少(高达94%)、白细胞减少(高达91%)、淋巴细胞减少(高达88%)、中性粒细胞减少(高达82%)、中性粒细胞减少(包括中性粒细胞减少，中性粒细胞计数减少；高达64%)、活化部分凝血活酶时间增加(高达60%)、贫血(包括贫血、血红蛋白减少、红细胞计数减少；高达52%)、使用粒细胞集落刺激因子(高达47%)、血小板减少(高达30%)、白细胞减少(包括白细胞减少、WBC计数下降；高达17%)、血小板减少症(高达14%)
普通的(1%至10%):淋巴细胞减少症(包括淋巴细胞减少症、淋巴细胞计数减少)、发热性中性粒细胞减少症
2.消化系统
很常见(10%或以上):腹泻(高达72%)、恶心(高达69%)、呕吐(高达49%)、便秘(高达37%)、腹痛(包括腹痛、腹胀、上腹痛、腹部不适、压痛、下腹痛、胃肠痛；高达31%)、口腔炎(包括口腔炎、舌炎、口腔溃疡、粘膜炎症；高达17%)、粘膜炎(包括口腔炎，食道炎，黏膜炎症；高达14%)
普通的(1%至10%):小肠梗阻
不寻常的(0.1%至1%):中性粒细胞减少结肠炎
未报告的频率:肠穿孔
3.新陈代谢
很常见(10%以上):血糖升高(高达59%)、食欲下降(高达41%)、高血糖(高达24%)、血镁过少(高达21%)、低钾血(高达19%)、血糖降低(高达19%)、血磷酸盐过少(高达16%)、脱水(高达13%)
未报告的频率:厌食症
4.皮肤病学
很常见(10%或以上):脱发(高达49%)、皮疹(包括皮疹、斑丘疹、红斑性皮疹、全身性皮疹、痤疮样皮炎、皮肤病、皮肤刺激、皮肤脱落、大疱性皮炎、红斑, 扁平苔藓光敏反应，瘙痒、全身瘙痒、黄斑疹、瘙痒性皮疹、皮肤乳头状瘤、皮肤毒性；高达32%)、瘙痒(高达17%)、皮肤干燥(高达15%)
5.肝脏
很常见(10%或以上):谷草转氨酶升高(高达45%)、谷丙转氨酶升高(高达35%)
6.超敏反应
很常见(10%或以上):过敏反应
7.肾脏
很常见(10%以上):肌酐升高(高达32%)、急性肾损伤(包括急性肾损伤、血肌酐升高、中毒性肾病、肾衰竭、肾功能损害；高达24%)
8.呼吸系统
很常见(10%或以上):呼吸道感染(包括下呼吸道感染呼吸道感染，上呼吸道感染，肺炎，流行性感冒病毒性上呼吸道感染、支气管炎、呼吸道合胞体病毒感染；高达26%)、咳嗽(包括咳嗽、咳痰、上气道咳嗽综合征；高达24%)、呼吸困难(包括呼吸困难、劳力性呼吸困难；高达21%)、上呼吸道感染(高达12%)
普通的(1%至10%):肺炎、胸腔积液
未报告的频率:呼吸衰竭、鼻出血
9.神经系统
很常见(10%或以上):神经病变(包括步态障碍、感觉减退、肌肉无力、感觉异常、周围神经病，感觉神经病；高达24%)、头痛(高达23%)、头晕(高达22%)、周围神经病变(高达12%)、味觉障碍(高达11%)
10.肌骨骼
很常见(10%或以上):背痛(高达23%)、关节痛(高达17%)、四肢疼痛(高达11%)
11.泌尿生殖器
很常见(10%或以上):尿路感染(高达21%)、血尿(高达16%)
12.精神病学
很常见(10%或以上):失眠(高达13%)
12.心血管
普通的(1%至10%):静脉血栓栓塞(包括深静脉血栓，栓塞，肺栓塞)
五．禁忌：对成分过敏的患者禁用。
六．储存：将小瓶储存在2°C至8°C的冰箱中，以避免光照，直至复溶，不要冷冻或摇晃。
七．作用机制：Trodelvy中的活性物质sacituzumab govitecan由两种活性成分组成:一种与小分子SN-38相连的单克隆抗体(一种蛋白质)。这种单克隆抗体被设计用来识别和附着Trop-2，这是许多乳腺癌细胞上的一种蛋白质，一旦附着，药物被细胞吸收，其中SN-38变得活跃。SN-38是一种癌症药物，属于“拓扑异构酶抑制剂”类，它阻断了一种叫做拓扑异构酶I的酶，这种酶参与复制细胞DNA，这是制造新细胞所必需的，通过阻断这种酶，癌细胞被阻止繁殖并最终死亡。
八．注意事项
1.过敏和输液相关反应:已经观察到过敏反应，包括严重过敏反应，监测患者的输液相关反应，如果出现严重或危及生命的反应，请永久停止使用TRODELVY。
2.恶心或呕吐:对于在预定治疗时间出现3级恶心或3-4级呕吐的患者，使用止吐预防性治疗并停止使用TRODELVY。
3.UGT1A1活性降低的患者:尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶1A1 (UGT1A1)*28等位基因纯合的个体在开始TRODELVY治疗后中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症和贫血的风险增加。
4.胚胎-胎儿毒性:Trodelvy可对胎儿造成伤害，告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
