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阿柏西普(Aflibercept)和雷珠单抗(Ranibizumab)对比

发布时间:2022-11-03    点击量:

阿柏西普(Aflibercept)和雷珠单抗(Ranibizumab)均为常用的抗新生血管药物,目前两种药物的疗效差异不大。
阿柏西普是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂,用于治疗新生血管性(湿性)年龄相关性黄斑变性(AMD)、各种类型的黄斑水肿和糖尿病性视网膜病变。
阿柏西普是一种重组蛋白,由两种人血管内皮生长因子(VEGF)受体的结合域与人免疫球蛋白γ1(IgG 1)的Fc区融合而成。在结构上,阿柏西普是一种蛋白质分子量为96.9千道尔顿(kDa)的二聚体糖蛋白。它含有大约15%的糖基化,总分子量为115 kDa。由一级序列预测的每个多肽链上的所有五个推定的N-糖基化位点可被碳水化合物占据,并表现出一定程度的链异质性,包括末端唾液酸残基的异质性,除了与Fc结构域相关的单个未唾液酸化位点。
阿柏西普是一种重组融合蛋白,作为配体血管内皮生长因子-A (VEGF-A)和胎盘生长因子(PIGF)的诱饵受体。它阻止这些配体与内皮受体VEGFR-1和VEGFR-2结合,从而抑制新血管形成并降低血管通透性。这最终将减缓视力丧失或转移性结直肠癌的进展。
雷珠单抗是一种重组人源化单克隆抗体和VEGF-A拮抗剂,用于治疗视网膜静脉阻塞后的黄斑水肿、年龄相关性黄斑变性(wet)和糖尿病性黄斑水肿。
雷珠单抗是一种重组人源化IgG1同种型单克隆抗体片段,针对人血管内皮生长因子A (VEGF-A),这是一种糖蛋白,与年龄相关性黄斑变性的病理生理学有关。雷珠单抗用于治疗各种伴有血管异常生长的眼部疾病,如新生血管性(湿性)年龄相关性黄斑变性。在发现另一种抗VEGF抗癌药物贝伐单抗可抑制新生血管形成并用于静脉注射的新生血管性年龄相关性黄斑变性的适应症外治疗后,首次开始了雷珠单抗的开发。为了改善向靶器官的给药,雷珠单抗可用于玻璃体内给药。
雷珠单抗最初于2006年2获得FDA批准,并于2007年获得欧盟委员会(EC)批准。它以LUCENTIS和SUSVIMO品牌上市。BYOOVIZ是LUCENTIS的一种生物仿制药,于2022年3月获得加拿大卫生部的批准,成为加拿大上市的首个也是唯一一个雷珠单抗生物仿制药。2022年8月,其他生物仿制药CIMERLI和RAIVISIO分别获得FDA 12和EC的批准。

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