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阿比特龙(Abiraterone)药物介绍

发布时间:2022-10-21    点击量:

阿比特龙(Abiraterone)是一种用于治疗前列腺癌的药物,以Zytiga等品牌销售。具体来说,它与皮质类固醇一起用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和转移性高危去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。它应该在切除睾丸后使用,或者与促性腺激素释放激素(GnRH)类似物一起使用。
阿比特龙是甾体酶cyp 17 a 1(17α-羟化酶/C17,20裂解酶)的口服活性抑制剂。它通过共价结合机制以选择性和不可逆的方式抑制CYP17A1。CYP17A1是一种催化雄激素生物合成的酶,在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中高度表达。更具体地说,阿比特龙通过酶CYP17A1抑制17-羟基孕烯醇酮转化为脱氢表雄酮(DHEA ),从而降低睾酮和其他雄激素的血清水平。
常见的副作用包括疲劳、呕吐、头痛、关节痛、高血压、肿胀、低血钾、高血糖、潮热、腹泻和咳嗽。其他严重副作用可能包括肝功能衰竭和肾上腺皮质功能不全。对于伴侣可能怀孕的男性,建议采取避孕措施。作为醋酸阿比特龙提供,在体内转化为阿比特龙。阿比特龙通过抑制雄激素的产生起作用,特别是抑制cyp 17 a 1,从而减少睾酮的产生。这样做可以防止这些激素对前列腺癌的影响。

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