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阿比特龙(Abiraterone)的疗效

发布时间:2022-10-24    点击量:

阿比特龙(Abiraterone)是甾体酶cyp 17 a 1(17α-羟化酶/C17,20裂解酶)的口服活性抑制剂。它通过共价结合机制以选择性和不可逆的方式抑制CYP17A1。CYP17A1是一种催化雄激素生物合成的酶,在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中高度表达。更具体地说,阿比特龙通过酶CYP17A1抑制17-羟基孕烯醇酮转化为脱氢表雄酮(DHEA ),从而降低睾酮和其他雄激素的血清水平。
阿比特龙(Abiraterone)的批准是基于LATITUDE (NCT01715285),这是一项安慰剂对照的国际临床试验,随机选择了1199名转移性高危CSPC患者。患者接受醋酸阿比特龙(1000mg,每日1次)和泼尼松(5 mg,每日1次)(n=597)或安慰剂(602)。两组患者均接受促性腺激素释放激素治疗或接受双侧睾丸切除术。主要疗效终点是总生存期(OS)。醋酸阿比特龙组和安慰剂组的中位OS不可估计,分别为34.7个月(HR 0.62195% CI: 0.509,0.756;p0.0001)。>
阿比特龙是甾体酶cyp 17 a 1(17α-羟化酶/C17,20裂解酶)的口服活性抑制剂。它通过共价结合机制以选择性和不可逆的方式抑制CYP17A1。CYP17A1是一种催化雄激素生物合成的酶,在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中高度表达。更具体地说,阿比特龙通过酶CYP17A1抑制17-羟基孕烯醇酮转化为脱氢表雄酮(DHEA ),从而降低睾酮和其他雄激素的血清水平。

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