阿比特龙（Abiraterone）的功效与作用

2018年2月7日，食品药品监督管理局(FDA)批准醋酸阿比特龙(Zytiga)片剂联合泼尼松治疗转移性高危去势敏感前列腺癌(CSPC)。 

FDA最初于2011年批准醋酸阿比特龙联合泼尼松用于先前接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者，并于2012年扩大了转移性CRPC患者的适应症。

批准是基于LATITUDE (NCT01715285)，这是一项安慰剂对照的国际临床试验，随机选择了1199名转移性高危CSPC患者。患者接受醋酸阿比特龙(1000mg，每日1次)和泼尼松(5 mg，每日1次)(n=597)或安慰剂(602)。两组患者均接受促性腺激素释放激素治疗或接受双侧睾丸切除术。主要疗效终点是总生存期(OS)。醋酸阿比特龙组和安慰剂组的中位OS不可估计，分别为34.7个月(HR 0.62195% CI: 0.509，0.756；p0.0001)。>

醋酸阿比特龙与皮质类固醇泼尼松联合使用，作为mCRPC(以前称为激素抵抗或激素难治性前列腺癌)的治疗药物。这是一种对一线雄激素剥夺疗法或雄激素受体拮抗剂治疗无反应的前列腺癌。醋酸阿比特龙已获得美国食品药品监督管理局(FDA)(2011年4月28日)、欧洲药品管理局(EMA)(2011年9月23日)、药品和保健产品管理局(MHRA)(2011年9月5日)和治疗用品管理局(TGA)(2012年3月1日)对此适应症的批准。

在澳大利亚，当其用于治疗去势抵抗性前列腺癌并与泼尼松/泼尼松龙联合用药时，受药物福利计划的保护(条件是患者目前未接受化疗，对多西他赛耐药或不耐受，世卫组织表现状态< 2，并且自开始接受PBS补贴的醋酸阿比特龙治疗以来，其疾病没有进展)。

阿比特龙（Abiraterone）是甾体酶cyp 17 a 1(17α-羟化酶/C17，20裂解酶)的口服活性抑制剂。它通过共价结合机制以选择性和不可逆的方式抑制CYP17A1。CYP17A1是一种催化雄激素生物合成的酶，在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中高度表达。更具体地说，阿比特龙通过酶CYP17A1抑制17-羟基孕烯醇酮转化为脱氢表雄酮(DHEA ),从而降低睾酮和其他雄激素的血清水平。