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阿比特龙(Abiraterone)一般多久耐药?

发布时间:2022-11-02    点击量:

醋酸阿比特龙的活性代谢物阿比特龙抑制CYP17A1,cyp17a 1表现为两种酶,17α-羟化酶(IC50 = 2.5 nM)和17,20-裂解酶(IC50 = 15 nM)(对17α-羟化酶的抑制选择性比17,20-裂解酶高约6倍),它们在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达。CYP17A1催化两个连续的反应:(a)通过其17α-羟化酶活性将孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物,和(b)通过其17,20-裂合酶活性随后分别形成脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和睾酮的前体。因此,醋酸阿比特龙对CYP17A1活性的抑制降低了雄激素如DHEA、睾酮和双氢睾酮(DHT)的循环水平。
在一项临床试验中,对比了先前接受过化疗或未接受化疗的患者接受阿比特龙治疗的疗效。对于先前接受过化疗的患者来说,无疾病进展生存期为10.2个月,总生存期为15.8个月;对于未接受化疗的患者来说,无疾病进展生存期为11.1个月,总生存期为34.7个月。显著延长了患者的总生存期。据临床试验分析,阿比特龙耐药时间平均在14.8个月。
由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间咨询您的主治医师,更改或更换治疗方案。
 

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