阿比特龙(Abiraterone)是靶向药吗?
发布时间:2022-11-02 点击量: 次
阿比特龙是一种靶向细胞色素酶P450(CYP450)c17抑制剂,通过抑制酶活性从而降低雄激素的水平,以减慢癌细胞的生长。
抗肿瘤靶向药物主要以肿瘤分子病理过程的关键调控分子等为靶点。如改变激素平衡失调状态的某些激素或其拮抗药;以细胞信号转导分子为靶点的蛋白酪氨酸激酶抑制剂、法尼基转移酶抑制剂、MAPK信号转导通路抑制剂和细胞周期调控剂;针对某些与增殖相关细胞信号转导受体的单克隆抗体;破坏或抑制新生血管生成,有效地阻止肿瘤的生长和转移的新生血管生成抑制剂;减少癌细胞脱落、黏附和基底膜降解的抗转移药;以端粒酶为靶点的抑制剂促进恶性肿瘤细胞向成熟分化的分化诱导剂等。

阿比特龙是甾体酶cyp 17 a 1(17α-羟化酶/C17,20裂解酶)的口服活性抑制剂。它通过共价结合机制以选择性和不可逆的方式抑制CYP17A1。CYP17A1是一种催化雄激素生物合成的酶,在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中高度表达。更具体地说,阿比特龙通过酶CYP17A1抑制17-羟基孕烯醇酮转化为脱氢表雄酮(DHEA ),从而降低睾酮和其他雄激素的血清水平。