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阿比特龙(Abiraterone)和比卡鲁胺(Bicalutamide)的区别

发布时间:2022-11-02    点击量:

阿比特龙(Abiraterone)是一种精准治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的靶向药物,适合应用于经过初次持续雄激素剥夺治疗(ADT)后疾病依然进展的前列腺癌。比卡鲁胺(Bicalutamide)是一种专门治疗前列腺癌的药物,属于雄激素剥夺治疗的其中一种方案,也是前列腺癌患者的首要选择之一,长期用药,可导致耐药性。
醋酸阿比特龙是一种用于治疗前列腺癌的药物,以Zytiga等品牌销售。具体来说,它与皮质类固醇一起用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和转移性高危去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。它应该在切除睾丸后使用,或者与促性腺激素释放激素(GnRH)类似物一起使用。
阿比特龙是甾体酶cyp 17 a 1(17α-羟化酶/C17,20裂解酶)的口服活性抑制剂。它通过共价结合机制以选择性和不可逆的方式抑制CYP17A1。CYP17A1是一种催化雄激素生物合成的酶,在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中高度表达。更具体地说,阿比特龙通过酶CYP17A1抑制17-羟基孕烯醇酮转化为脱氢表雄酮(DHEA ),从而降低睾酮和其他雄激素的血清水平。
比卡鲁胺是一种抗雄激素药物,主要用于治疗前列腺癌。它通常与促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或手术切除睾丸一起用于治疗晚期前列腺癌。在较小的程度上,它以较高的剂量作为单一疗法用于早期前列腺癌,而不进行去势。比卡鲁胺还用于治疗女性毛发过度生长和头皮脱发,作为变性女性女性化激素治疗的一个组成部分,用于治疗男孩青春期提前,以及防止男性勃起时间过长。
比卡鲁胺几乎完全由CYP3A4代谢。因此,CYP3A4的抑制剂和诱导剂可能会改变其在体内的水平。然而,尽管事实上比卡鲁胺通过CYP3A4代谢,但当剂量为150mg/天或更低的比卡鲁胺与抑制或诱导细胞色素P450酶活性的药物合用时,没有证据表明存在临床显著的药物相互作用。
体外研究表明,比卡鲁胺可能能够抑制CYP3A4,并在较小程度上抑制CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6。相反,动物研究表明,比卡鲁胺可能会诱导细胞色素P450酶。在一项临床研究中,比卡鲁胺与CYP3A4底物咪达唑仑合用仅引起咪达唑仑水平少量且无统计学意义的增加(+27%),这可能是由于CYP3A4的抑制作用。然而,这远低于强效CYP3A4抑制剂如酮康唑(+1500%)、伊曲康唑(+1000%)和红霉素(+350%)的增加,被认为不具有临床重要性。量为150mg/天或更低时,没有迹象表明比卡鲁胺具有临床显著的酶抑制或诱导作用。

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