阿比特龙（Abiraterone）失效后服用恩杂鲁胺(Enzalutamide)可以吗？

前列腺癌患者阿比特龙（Abiraterone）耐药后，可以使用恩杂鲁胺(Enzalutamide)，阿比特龙是治疗前列腺癌的靶向药，平均耐药时间为14.8个月。前提是由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间咨询您的主治医师，更改或更换治疗方案。

阿比特龙（Abiraterone）是一种CYP17抑制剂，适用于与泼尼松联合治疗下列患者：1.转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)；2.转移性高危去势敏感性前列腺癌(CSPC)。

阿比特龙是甾体酶cyp 17 a 1(17α-羟化酶/C17，20裂解酶)的口服活性抑制剂。它通过共价结合机制以选择性和不可逆的方式抑制CYP17A1。CYP17A1是一种催化雄激素生物合成的酶，在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中高度表达。更具体地说，阿比特龙通过酶CYP17A1抑制17-羟基孕烯醇酮转化为脱氢表雄酮(DHEA ),从而降低睾酮和其他雄激素的血清水平。

恩扎鲁胺是一种雄激素受体(AR)抑制剂，用于治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。它是FDA于2012年8月31日批准的第二代抗雄激素药。尽管雄激素剥夺疗法(ADT)是前列腺癌的一线治疗方法，并且可以实现缓解，但耐药性的增加是不可避免的，成为去势抵抗性前列腺癌。直到最近，多西他赛是转移性CRPC的唯一可用治疗方法；然而，尽管第一代AR抑制剂(如比卡鲁胺)并未显著提高生存率，但AR抑制剂已被开发用于更具针对性的治疗。第二代AR抑制剂(如恩扎卢胺)更有效，因为与比卡鲁胺相比，其对AR的亲和力更高，且无部分激动剂活性。

由于其良好的药理学特性，恩杂鲁胺的1期研究于2007年7月启动。与药物从临床前研究到临床研究平均需要10到15年的时间相比，恩杂鲁胺的开发速度相对较快。

恩杂鲁胺是一种竞争性雄激素受体(ar)抑制剂，对雄激素信号通路有三重抑制作用，但没有显著的AR激动剂活性。它抑制雄激素与其受体的结合、雄激素受体核转位以及随后与染色体DNA的相互作用，从而上调癌基因。恩杂鲁胺与AR结合的亲和力比第一代抗雄激素药(如比卡鲁胺)高5至8倍，仅比天然配体二氢睾酮低2至3倍。分子对接表明恩杂鲁胺与AR的配体结合域结合，与第一代抗雄激素药(如比卡鲁胺)的结合亲和力不同。