阿比特龙（Abiraterone）的作用机制

发布时间：2023-02-16    点击量： 次

阿比特龙（Abiraterone）用于治疗前列腺癌，阿比特龙属于一类被称为抗雄激素(抗睾酮)的药物。睾丸激素是一种天然激素，有助于前列腺癌的生长和扩散。阿比特龙通过阻断睾丸激素的产生而起作用，从而减缓前列腺癌的生长和扩散。这种药物不应该给妇女或儿童。
阿比特龙在体内转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制cyp 17。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达，是雄激素生物合成所必需的。CYP17催化两个连续的反应:1)通过cyp 17活性将孕烯醇酮和孕酮转化为它们的cyp 17衍生物，以及2)随后通过C17，20裂合酶活性分别形成脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素，是睾酮的前体。阿比特龙对CYP17的抑制作用也可能导致肾上腺产生的盐皮质激素增加。雄激素敏感型前列腺癌对降低雄激素水平的治疗有反应。雄激素剥夺疗法，如GnRH激动剂治疗或睾丸切除术，可减少睾丸中雄激素的产生，但不影响肾上腺或肿瘤中雄激素的产生。阿比特龙可降低安慰剂对照临床试验患者的血清睾酮和其他雄激素水平。无需监测阿比特龙对血清睾酮水平的影响。可能观察到血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的变化，但尚未显示出与单个患者的临床获益相关。