阿法替尼如何作用的？

阿法替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，于2013年7月12日获得美国FDA批准。它以商品名Gilotrif上市，由Boehringer Ingelheim GmbH开发。它适用于携带EGFR外显子19缺失或外显子21 (L858R)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。它的作用机制是什么呢？

阿法替尼共价结合EGFR (ErbB1)、HER2 (ErbB2)和HER4 (ErbB4)的激酶结构域，并不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化，导致ErbB信号的下调。EGFR的某些突变，包括其激酶结构域的非抗性突变，可导致受体自身磷酸化增加，导致受体活化，有时在缺乏配体结合的情况下，并可支持非小细胞肺癌的细胞增殖。非抗性突变被定义为发生在构成EGFR激酶结构域的外显子中的那些突变，其导致受体激活增加，并且其中通过使用推荐剂量的阿法替尼的有临床意义的肿瘤缩小和/或根据经验证的方法，在推荐剂量的阿法替尼浓度下可持续的细胞增殖或EGFR酪氨酸激酶磷酸化的抑制来预测疗效。这些突变中最常见的是外显子21 L858R取代和外显子19缺失。在患者体内达到的阿法替尼浓度下，阿法替尼可抑制表达野生型EGFR的细胞系和表达选定的EGFR外显子19缺失突变、外显子21 L858R突变或其他不常见的非耐药突变的细胞系的自身磷酸化和/或体外增殖。此外，阿法替尼抑制过表达HER2的细胞系的体外增殖。用阿法替尼治疗抑制了植入肿瘤的裸鼠的肿瘤生长，所述肿瘤过表达野生型EGFR或HER2或EGFR L858R/T790M双突变模型。

以上就是阿法替尼的作用机制，阿法替尼原研药目前已经在中国上市，国内药房中可以购买，规格30mg*7片价格在1000至2000人民币左右。其相关仿制药，印度等国家也已上市，规格40mg*28片价格在1000人民币左右。更多药品资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。