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奥西替尼为非小细胞肺癌脑转移患者的优先选择药物

发布时间:2019-05-23    点击量:

奥西替尼为非小细胞肺癌脑转移患者的优先选择药物。经研究发现,关于EGFR敏感突变的NSCLC脑转移的患者,与不接受TKI治疗的患者相比,EGFR-TKI治疗能使OS明显延长,治疗药物优先推荐三代EGFR-TKI(奥西替尼),或一代、二代EGFR-TKI。



  由于血脑屏障限制了EGFR-TKI向颅内的渗透,因此在使用TKI治疗中,脑转移治疗的疗效与EGFR-TKI血脑屏障的通透性相关。目前三代EGFR-TKI中,血脑屏障渗透率以奥西替尼最佳。


FLAURA研究显示,在EGFR敏感突变的NSCLC包括CNS转移患者中,与目前标准一线治疗(厄洛替尼或吉非替尼)相比,奥希替尼将脑转移患者的中位PFS延长至15.2个月,并降低了CNS进展风险,因此在NSCLC合并CNS转移的患者优先推荐奥西替尼。如果由于经济因素不能承担,厄洛替尼也是推荐的药物之一。


  总体来说,市面上的各代EGFR-TKI血脑屏障渗透性均不甚理想,为了克服这一难关,已研究出了最新一代具有代表性的AZD3759,它显示出了卓越的血脑屏障穿透能力,达到了惊人的100%,在I期临床试验疗效评价中,发现其对颅内病灶的控制活性显示出相对较大的优势,但其具体疗效仍需相关研究做进一步的临床实验加以证明补充。

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