用于治疗非小细胞肺癌的第三代EGFR-TKI奥西替尼
发布时间：2019-06-04 点击量： 次
用于治疗非小细胞肺癌的第三代EGFR-TKI奥西替尼。英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）在研肺癌新药Tagrisso（omisertinib，AZD9291）用于对表皮细胞生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗有抵抗的EGFR T790M突变阳性、手术无法治愈的或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。
据估计，约30-40%的亚洲复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者在确诊时携带EGFR突变，高达2/3的患者在接受当前已上市EGFR-TKI治疗后病情进展产生T790M耐药突变，治疗选择十分有限。而Tagrisso将为这类患者提供一种重要的治疗选择，该药可同时靶向参与肿瘤发生的EGFR突变及T790M耐药突变，后者使肿瘤对现有EGFR-TKI药物产生抵抗。EGFR(epidermal growth factor receptor，ErbB-1或HER1)表皮生长因子受体是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白，是人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶4个家族成员之一，通路活化后影响细胞的增殖、分化、信号的传导、血管的形成、细胞凋亡的抑制等。
目前已经获批的治疗药物包括第一代靶向药厄落替尼、吉非替尼和埃克替尼（我国自主研发）。第二代的不可逆 EGFR-TKI 是阿法替尼和达克替尼。第三代 EGFR TKI（CO-1686 和 AZD9291奥西替尼）对 T790M 的选择性更高，临床效果更佳且毒性更小。
EGFR（19DEL，L858R）：针对这两种突变的肺癌患者， 最新版NCCN指南推荐一代EGFR抑制剂易瑞沙，特罗凯和二代EGFR抑制剂阿法替尼一线治疗。国产药凯美纳也在CSCO指南中推荐用于一线治疗。有问题请咨询海得康海外就医。
相关咨询：
AZD9291药患者需知
