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阿仑单抗(Campath)的药理学

发布时间:2022-10-10    点击量:

阿仑单抗(Campath)是一种CD52导向的细胞溶解抗体,是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体(Campath-1H)。作为一种IgG1抗体,具有人可变框架和恒定区,以及来自鼠(大鼠)单克隆抗体(Campath-1G)的互补决定区。本文是阿仑单抗的临床药理学内容。
阿仑单抗在临床上的作用机制是阿仑单抗(Campath)与白血病细胞结合后的抗体依赖性细胞介导的溶解。在一项单组研究中观察了阿仑单抗的药效学,该实验用多剂量阿仑单抗(12mg/天,持续5天)对53名无恶性肿瘤患者QTc间期进行评估。研究中未检测到平均QTc间期(即> 20 ms)有大的变化。首次输注阿仑珠单抗后至少2小时,观察到心率平均增加22至26次/分钟。在随后的剂量中没有观察到心率的增加。
根据对30名以前接受过治疗的B-CLL患者进行了阿仑单抗(Campath)药代动力学表征的研究,发现在给药12周后,患者的平均AUC增加了7倍。服用最后30毫克剂量后,稳态时的平均分布体积为0.18升/千克(范围为0.1至0.4升/千克)。阿仑单抗(Campath)药代动力学显示非线性消除动力学。由于受体介导的清除率降低(即外周CD52受体缺失),重复给药后全身清除率降低。首剂30 mg后的平均半衰期为11小时(2至32小时),末次30 mg后的平均半衰期为6天(1至14天)。
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