阿帕他胺Apalutamide耐药处理

发布时间：2022-10-10    点击量： 次

阿帕他胺Apalutamide是一种雄激素受体(AR)抑制剂，直接结合AR的配体结合结构域。阿帕谷酰胺抑制ar核转位，抑制DNA结合，并阻碍AR介导的转录。一种主要的代谢产物，N-去甲基阿帕谷酰胺，是一种效力较弱的AR抑制剂，其活性是阿帕谷酰胺的三分之一。在试管内转录报告基因分析。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，施用阿帕他胺Apalutamide导致肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。