老挝第二制药厂阿帕他胺PHOAPAL的药代动力学
发布时间：2023-04-21 点击量： 次
阿帕他胺用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌和非转移性去势抵抗性前列腺癌。这种药物属于一类称为抗雄激素(抗睾酮)的药物。它通过阻断睾丸激素的作用来减缓前列腺癌的生长和扩散。临床已研究该药物的药代动力学特征。
分销量：阿帕他胺在稳态下的平均表观分布体积约为276 L。
蛋白结合：阿帕他胺和N-去甲基阿帕他胺与血浆蛋白的结合率分别为96%和95%，没有浓度依赖性。
新陈代谢：代谢是阿帕他胺的主要消除途径。阿帕他胺主要通过CYP2C8和CYP3A4代谢，形成活性代谢物N-去甲基阿帕他胺。单剂量给药后，估计CYP2C8和CYP3A4在阿帕他胺代谢中的作用分别为58%和13%，但在稳态时分别变为40%和37%。阿帕他胺对CYP3A4介导的代谢的自动诱导可以解释稳态时CYP3A4酶活性的增加。
消除途径：阿帕他胺及其主要活性代谢物会被肾脏和病灶清除。在单次口服放射性标记的阿帕他胺后的70天内，65%的剂量在尿液中回收(1.2%的剂量为未改变的阿帕他胺，2.7%为N-去甲基阿帕他胺)，24%在粪便中回收(1.5%的剂量为未改变的阿帕他胺，2%为N-去甲基阿帕他胺)。
半衰期：在稳定状态下，阿帕他胺在NM-CRPC患者中的平均有效半衰期约为3天。
清除：单次给药后，阿帕他胺的CL/F为1.3 L/h，而在每天给药一次后，CL/F在稳态时增加至2.0 L/h，这可能是由于CYP3A4的自动诱导作用。自动诱导效应可能在推荐剂量时达到最大值，因为在30至480 mg的剂量范围内接触阿帕他胺是与剂量成比例的。
经查询，老挝第二制药厂生产的阿帕他胺PHOAPAL规格60mg*120片价格在2700人民币左右，经济压力较大的患者可以购买使用。如需了解更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
