阿帕他胺片（安森珂）说明书里包含哪些关键信息？
发布时间：2025-09-01 点击量： 次
适应症：
阿帕他胺适用于以下患者：
非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：即在接受雄激素剥夺治疗（ADT）后，睾酮水平被抑制在阉割水平，但 PSA 持续升高，而影像学检查未发现远处转移的患者。
转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）：与雄激素剥夺治疗联合使用，可显著延长总生存期和无进展生存期。
作用机制：
阿帕他胺属于雄激素受体（AR）抑制剂，作用机制与传统抗雄药物（如比卡鲁胺）有所不同，能以较强的结合能力竞争性阻断雄激素与其受体的结合。雄激素受体被激活后会进入细胞核并结合DNA，从而驱动前列腺癌细胞增殖。阿帕他胺可有效阻断这一过程。通过阻断受体介导的基因转录活性，阿帕他胺切断了前列腺癌细胞赖以生存和扩散的信号通路。
用药方法：
阿帕他胺的标准剂量为 240 mg（即4片60 mg）口服，每日一次，可与食物同服或空腹服用。治疗时需联合持续性的雄激素剥夺治疗（如使用促黄体生成素释放激素[LHRH]类似物，或已接受过睾丸切除术）。遇到 3级及以上不良反应时，可暂停给药，待症状缓解后，酌情恢复至原剂量或降低剂量（如180 mg或120 mg/日）。对轻度或中度不良反应，一般无需调整。
副作用：
阿帕他胺常见的不良反应主要与其雄激素抑制作用有关，说明书中列出的副作用包括：
常见（≥10%）：疲劳、皮疹、高血压、体重下降、关节痛、腹泻、贫血。
实验室异常：血脂升高、血糖升高、肝功能指标异常等。
警告及注意事项：
癫痫风险：阿帕他胺可降低癫痫阈值，既往有癫痫史或脑损伤的患者需谨慎。
心血管风险：药物可能引起高血压、心动过速或心衰，心血管疾病患者需加强监测。
跌倒和骨折：长期抑制雄激素可导致骨质疏松，应配合补充钙剂和维生素D，必要时使用骨保护药物。
皮疹和甲减：出现皮疹时可使用抗过敏药物，甲减患者应定期监测甲状腺功能，并适时补充甲状腺激素。
生育与妊娠：阿帕他胺仅用于男性患者，女性特别是孕妇严禁接触该药，以免造成胎儿畸形。
药物相互作用：
阿帕他胺是CYP3A4、CYP2C19的诱导剂，可能影响其他药物的代谢：
降低其他药物浓度：如部分抗凝药（华法林）、抗癫痫药、抗抑郁药等，其血药浓度可能下降，影响疗效。
与强CYP3A4抑制剂/诱导剂合用：可能改变阿帕他胺本身的代谢水平。
P-gp底物药物：阿帕他胺可影响其药代动力学，需监测疗效与不良反应。
特殊人群用药：
阿帕他胺不适用于儿童，也不用于女性，尤其是孕妇和哺乳期女性需严格避免接触。
参考链接：https://www.drugs.com
