奥贝胆酸都有哪些优点?
发布时间:2018-11-29 点击量: 次
奥贝胆酸都有哪些优点?奥贝胆酸已经获得了治疗原发性胆汁性肝硬化的批准,这是首个被批准用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。奥贝胆酸能够抑制胆酸合成,减缓疾病进程,能够用于治疗与胆酸生成相关的病症,所以除了原发性胆汁性胆管炎以外,奥贝胆酸还能治疗非酒精性脂肪性肝病。

奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂,通过活化法尼醇X受体,间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成,用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)和非酒精性脂肪性肝病(NASH)。
在为期两年的致癌长毒试验中,以人最大剂量的12倍暴露在小鼠上未反映出奥贝胆酸的致癌性,但在同样的剂量下,会增加雌性大鼠良性卵巢、阴道和宫颈部位粒细胞瘤的风险,对雄性大鼠,无此现象。相关的试验中,奥贝胆酸未表现出基因毒性和生殖毒性。
奥贝胆酸是20年来的一个获批治疗PBC药物疗法,在临床实验中能够明显改善肝功能,联合熊去氧胆酸治疗原发性胆汁性肝硬化,辅助治疗效果明显;二期临床中,能够明显改善NASH患者的肝功能活跃度,FIB相对基线下降0.246,而安慰剂是0.047;奥贝胆酸的半衰期长,只需每天一次。
奥贝胆酸的疗效明显,为患者的治疗增加了新的选择。虽然说非酒精性脂肪肝病在我国的患病人数比欧美国家少,但是针对这一疾病的治疗药品在中国非常少,很多患者因为得不到有效的治疗而去世,相信这一药物在我国很快就能够上市。
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