奥拉帕尼(Olaprib)的药物原理是什么?
发布时间:2020-01-05 点击量: 次
奥拉帕尼(Olaprib)的药物原理是什么? 奥拉帕尼想必大家都不会陌生,大家对于奥拉帕尼的治疗效果也是有目共睹,那奥拉帕尼的作用机制您清楚么?它是怎么控制肿瘤细胞的呢?下面我们就一起来了解一下。

作用机理主要包括以下两种:(1)通过竞争性地结合PARP蛋白催化结构域的NAD+结合位点来抑制酶活性。(2)通过抑制PARP蛋白的自身核糖化来阻断其从断裂DNA上的解离,从而影响DNA的修复。
最早上市的PARP抑制剂是奥拉帕尼,关于它的临床探索也非常丰富,覆盖了几乎所有PARP抑制剂的临床研究范围。奥拉帕尼是一种口服的PARP 抑制剂,临床前的研究证明其对于BRCA 突变的肿瘤细胞系有着非常好的杀伤效果。因此,作为临床研究和应用最广泛的PARP 抑制剂,olaparib针对的也就主要是携带有BRCA突变的肿瘤。
至今,FDA已经批准了olaparib在接受过三线或三线以上化疗的生殖系BRCA 突变晚期卵巢癌,接受过辅助化疗,新辅助化疗以及转移性生殖系BRCA 突变HER2 阴性晚期乳腺癌中的治疗使用以及作为铂类敏感复发卵巢上皮癌,输卵管癌和原发性腹膜癌(适用于BRCA突变以及非BRCA 突变肿瘤)的维持治疗手段。除此之外,olaparib 还被FDA 批准为“孤儿药(orphan drug)”用作BRCA突变转移性胰腺癌的维持治疗手段。
如今奥拉帕尼也被批准用于治疗胰腺癌,对于胰腺癌患者也是一个福音。如果您需要购买奥拉帕尼,欢迎致电海得康海外医疗,我们有正规的购药渠道为您提供。
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