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奥拉帕尼/奥拉帕利是靶向药物吗?

发布时间:2022-11-01    点击量:

奥拉帕尼是一种靶向癌症治疗药物,被归类为PARP(或聚ADP-核糖聚合酶)抑制剂。PARP(或聚ADP-核糖聚合酶)抑制剂,包括PARP1、PARP2和PARP3。数据表明,PARP酶可以参与正常的细胞功能,如DNA转录和DNA修复。
临床中发现奥拉帕尼已被证明无论是作为单一疗法还是在基于铂的化疗之后在体外抑制选定肿瘤细胞系的生长,并在人类癌症的小鼠异种移植物模型中降低肿瘤生长。在BRCA1/2、ATM或其他参与DNA损伤同源重组修复(HRR)并与铂反应相关的基因缺失的细胞系和小鼠肿瘤模型中,观察到奥拉帕尼治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增加。体外研究表明,奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,导致DNA损伤和癌细胞死亡。
市场中用于口服的奥拉帕尼片剂含有100毫克或150毫克的olaparib。片芯中的非活性成分是共聚维酮、甘露醇、胶体二氧化硅和硬脂酰富马酸钠。片剂包衣由羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛、氧化铁黄和四氧化三铁(仅150 mg片剂)组成。
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