奥希替尼使用方法
发布时间：2019-05-27 点击量： 次
奥希替尼使用方法，奥希替尼（AZD9291）的使用方法为80 mg每日一次，经美国FDA批准用于治疗转移性EGFR T790M阳性NSCLC患者，其疾病先前已在EGFR-TKI治疗中发展。我们评估了奥希替尼以确定的剂量和给药间隔，是否可以在全球范围内使用固定剂量方法，以及制剂和食物对暴露的影响。
AURA（NCT01802632）：在晚期NSCLC患者中测定了奥希替尼的单剂量和多剂量PK（每日20-240mg）。生物利用度研究（NCT01951599）：在健康志愿者中测定奥西替尼（20mg）的单剂量PK，其中给予禁食的胶囊，溶液或片剂制剂，并且在进食和禁食状态下作为片剂。
奥希替尼被缓慢吸收并且暴露剂量成比例地增加20至240mg。分布广泛，清除率低至中等，平均半衰期为48.3小时。通过15天给药达到稳态，与单剂量PK一致，峰谷比为1.6。两种活性代谢物在约10％的奥希替尼暴露下循环。种族似乎没有影响暴露。健康志愿者中的奥希替尼 PK概况与患者相似，并且不受配方影响。食物导致临床上不显着的暴露增加。
奥希替尼支持每日一次给药，并且亚洲和非亚洲人群的剂量相同，使用固定剂量方法食用。食物对暴露的影响微乎其微，并改用片剂配方而不改变剂量或时间表。在整个给药期间持续使用奥希替尼血浆浓度，这被认为是疗效最佳的使用方式。
奥希替尼治疗阳性晚期非小细胞肺癌
