奥希替尼多久后见效？

奥希替尼临床中有三个适应症包括作为非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者肿瘤切除术后的辅助治疗，根据FDA批准的试验检测，其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R突变；用于一线治疗患有转移性非小细胞肺癌的成年患者，根据FDA批准的试验检测，其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变；以及用于治疗经FDA批准的试验检测为转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌的成年患者，其疾病在EGFR·TKI治疗期间或之后有所进展。那么这些患者在使用奥希替尼多久后才能见效呢？

作为一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，奥希替尼以比野生型低约9倍的浓度不可逆地结合某些突变形式的EGFR (T790M、L858R和外显子19缺失)。口服奥希替尼后，在血浆中发现了两种具有与奥希替尼相似抑制特性的药理活性代谢物(AZ7550和AZ5104，在母体的大约10%处循环)。AZ7550显示出与奥希替尼相似的效力，而AZ5104显示出对外显子19缺失和T790M突变体(大约8倍)和野生型(大约15倍)EGFR更强的效力。在试管内在临床相关浓度下，奥希替尼还抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。

在AURA2中，对210名每天接受奥希替尼80 mg治疗的患者评估了奥希替尼的QTc间期延长潜力。稳态QTcF数据的集中趋势分析表明，相对于基线的最大平均变化为16.2毫秒(双侧90%置信区间(CI)的上限为17.6msec)。AURA2中的药代动力学/药效学分析表明，在剂量为80 mg的奥希替尼下，QTc间期延长了14 msec(双侧90% CI的上限:16 msec)。达到C的中值时间最大奥希替尼为6小时(范围3-24小时)。 在高脂肪、高热量膳食(约含58克脂肪和1000卡路里)中服用20毫克奥希替尼后，C最大和AUC与禁食条件下的相当。稳态分布的平均体积(V悬浮物/F)为918L。奥希替尼的血浆蛋白结合率为95%。奥希替尼的血浆浓度随时间而降低，人群估计奥希替尼的平均半衰期为48小时，口服清除率(CL/F)为14.3 (L/h)。

在此作用机制以及在生物体内吸收、分布、代谢规律下，临床对患者的数据进行统计，发现奥希替尼大多1-2周能够见效,但是见效时间存在个体差异，可能会有所差别，定期检查咨询医生即可了解患者自身见效情况。据了解，该药已在国内上市，国外还有价格稍低的仿制药，更多药品资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。